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氯尼达明(Lonidamine,LND)通过改变肿瘤细胞的线粒体超微结构,抑制己糖磷酸激酶活性,达到抑杀肿瘤细胞的作用,是一类抗肿瘤热敏药,已经在多个国家上市,用于肺癌、乳腺癌、前列腺及脑癌的治疗。由于药物的晶型与药效密切相关,因此开展氯尼达明的晶型研究具有重要的现实意义。通过对氯尼达明的合成文献的系统调研,本文以吲哚醌为起始原料,经开环、重氮化和还原、环化得1H-吲唑3-羧酸,最后在碱件条件下与2,4-二氯氯苄缩合制得目标物。并在此基础上,开展了氯尼达明的质量研究,制定了药物的质量标准。