马来酸桂哌齐特的合成研究

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本论文对于新型哌嗪类心脑血管新药一马来酸桂哌奇特(CinepazideMaleate)的合成工艺进行了研究,并深入地研究了(E)N-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪这一重要药物中间体的合成。具体如下:   一、首先对重要药物中间体(E)N-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的合成进行了研究。分别以(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酸乙酯和(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酸为原料,用三种方法合成得到了(E)N-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪,并对三种方法分别进行了优化,确定了最佳反应条件。   二、在重要药物中间体(E)N-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪的合成研究基础上,利用(E)N-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪、氯乙酰氯、吡咯烷和马来酸为原料合成了马来酸桂哌齐特,得到了一种操作简便、产率较高的马来酸桂哌齐特的合成新工艺。   总之,本论文研究了马来酸桂哌奇特的合成工艺,为马来酸桂哌齐特的工业化生产奠定了基础。
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