目前，使用化学除草剂除草已经达到了全球化的规模。它极大地减轻了杂草对作物、交通航运等方面的危害，产生了巨大的经济效益。但是现有除草剂也表现出了很多不足的地方，如某些除草剂的安全性受到质疑、选择性也不能满足使用需要等。杂草的抗性也成了不容忽略的问题。故新除草剂研究成了农药领域最热门的课题。二氮氧化喹喔啉类化合物是具有抗菌活性的物质，这类化合物对人畜安全，广泛用于医药、兽药和促动物生长饲料添加剂研究。本课题组在近几年研究中发现其甲醛衍生物具有明显的除草活性，是一类新型的除草活性物质。本论文在前期研究的基础上完成了如下工作：1．以邻硝基苯胺为原料，合成了苯并呋咱-N-氧化物；用苯并呋咱-N-氧化物与丙酮经BeillJt反应合成了2-甲基二氮氧化喹喔啉；2-甲基二氮氧化喹喔啉用二氧化硒氧化生成二氮氧化喹喔啉-2-甲醛中间体。反应方程式如下：2．用脂肪醛酮、芳香醛酮与水合肼反应合成了10种相应的醛酮单腙。反应式如下：3．以氨基酸为原料，用亚硫酰氯使其转变成氨基酰氯，再经醇解生成氨基酸甲酯盐酸盐，肼解生成氨基酰肼盐酸盐。共合成了10种氨基酰肼盐酸盐的中间体。反应式如下：4．用中间体醛酮单腙、氨基酰肼盐酸盐分别与二氮氧化喹喔啉甲醛反应，合成了10种二氮氧化喹喔啉甲醛混合双腙和10种二氮氧化喹喔啉甲醛-氨基酰腙。反应式如下：目标化合物D目标化合物E5．对合成的二氮氧化喹喔啉甲醛混合双腙的结构用IR、MS和~1H-NMR等方法进行了表征。对涉及上述相关化学反应的反应条件进行了探讨，优化了反应条件。6．用20种合成的新化合物对单子叶植物水稻和双子叶植物野苋菜进行了除草活性方面的试验，测定了新化合物在不同质量浓度下对水稻和野苋菜的生长抑制率。试验结果表明，除草活性随新化合物的品种、浓度和植物品种不同而异。新化合物的质量浓度较低(100mg／L)时，对水稻和野苋菜的除草活性并不明显。随着质量浓度的增加，除草活性也随之增加。当质量浓度达到800mg／L时，病情指数有较大提高。其中二氮氧化喹喔啉甲醛-4-(二甲氨基)苯甲醛双腙和二氮氧化喹喔啉甲醛-糠醛双腙对水稻的病情指数分别达到了65.83和73.33(全杀灭效果的病情指数为100)。总体来说，新化合物对单子叶植物水稻的除草活性高于对双子叶植物野苋菜。本论文为一类新型除草活性化合物二氮氧化喹喔啉甲醛衍生物的合成与除草活性研究积累了科研数据。