唑类杂环以其广泛而良好的生物活性和具有药效高、广谱等特性，一直是药物化学研究的重点，糖类化合物是生物体内的可适性分子，近年来随着糖作为信号分子，确定了其在生物学中的重要地位。越来越多的研究结果证实，糖参与了生物体内几乎所有的过程。药物化学研究结果揭示，将两类有重要生物活性意义的结构单元结合在一个分子内，往往显示出更多更重要的生物活性。自然界中具有抗菌、抗病毒和抗肿瘤等活性的化合物，如：tuercidin，toyocamyin，3-Deazuridine，pyrazomycin，1，3-Dideazaueidine，Piscofuranine，Showdomyoin，Laurusin，Oxazinomyoin，SF-1993和CV-1等的发现，尤其是AZT（zidovudine），DDI（didanosine），DDC（zalcitabine）等作为抗艾滋病，抗病毒药物的临床应用和碳苷、核苷及其类似物的研究均表明，糖和杂环片断结合在一个分子中具有十分重要的生物学意义和应用前景。 目前已有的研究主要包括非环碳苷和在糖的1-位上连接杂环，进行碳苷或氮苷及其类似物的合成上。有关糖的C-2，3，4，6位上通过碳、氮、氧、或硫接上述活性化合物中相同或相似结构的杂环或螺环类化合物的合成及性质研究，国内外文献至今报道不多。 本文从下列六个方面对不同结构的糖接杂环类化合物的性质进行了研究。全文共分七章： 第一章 文献综述，共引用文献78篇，介绍了近年来在糖接杂环类化合物合成方面的现状及进展。 第二章 6-S-（取代的三或四唑杂环基）-1，2：3，4-二-O-异亚丙基-α-D-吡喃型半乳糖的合成研究。 6-O-对甲苯磺酰基-1，2：3，4-二-O-异亚丙基-α-D-吡喃型半乳糖与取代的3-巯基三唑或5-巯基四唑经亲核取代反应合成了9个目标化合物，通过波谱手段确定了其结构，并经分子模型计算对部分化合物的最低能态进行了构象分析，合成样品经过巴种细胞株体外活性抑制实验，进行了抗肿瘤活性的体外筛选。 第三章 立体选择性合成卜（－D－或a－L－毗哺型糖基）－5－甲基－IH－l，2，4－三哇类化合物的方法研究。 N’－毗哺型醛糖氨基弧经N’，N’，N’－三乙酚肥，在NaOMe条件下立体选择性合成目标化合物。对合成机理进行了探索，所有化合物都经过了波谱分析，并对目标化合物进行了生物活性测试。 第四章3（＜1二：4，5－二－0－异亚丙基－卜卜毗哺型果糖上－基＞－烷基／芳基－1，3，个氧杂二哩的合成。 1，2：4，5－二－0－异亚丙基－卜9－赤式叩哺刁－酮糖与Na＊N亲核加成，经相转移催化立体选择性地合成氰基支链糖，再与NaN。加成生成四哇，经酚化试剂开环制得目标化合物，并对反应机理进行了研究。关键中间体 1，2人5－二D－异亚丙基上（－氰基，p－D0哺型果糖乙酚化衍生物通过X－ray衍射确定了其绝对构型，所有新化合物的结构都通过了波谱分析，并对目标化合物进行了抗肿瘤活性的体外筛选。 第五章3－C－（1，2：4，5－二－O－异亚丙基－p－D－毗哺型果糖基－3－基）－5－苯基－1二／－氧杂二哇的合成。 l，2：4，5－H－O－异亚丙基卡－D－赤式o毗哺3－酮糖与N：CN亲核加成，经相转移催化立体选择性地合成氰基支链糖，经过偕氨基脂的中间体与酚化剂反应制得目标化合物。对反应中的机理进行了研究，关键中间体1，2人5－工0－异亚丙基S七－氰基小0叩哺型果糖的乙酞化衍生物通过X恻衍射对其绝对构型进行了确证。所有新化合物的结构都通过了波谱分析，对目标化合物的结构进行了X下ay衍射分析，确定了其绝对构型，并对其生物活性进行了抗肿瘤活性实验测试。 第六章 o，3a’R，6’S，7a’R）—3一乙酚基一2’，2’，2”，2”一四甲基一5一芳基一2，3一H氢一l，3，4一氧杂H哩一2一螺一7’一（l’，3’一二恶烷基K，5｛P哺基）一6’一螺一4”一（l”，3”一二恶烷）的立体专一性合成及性质研究。 ill 1，2：4，5－二－0－异亚丙基上－酮p－r毗哺型果糖与芳酞姘缩合，经过芳酞腺 的中间体，乙酸研关环得到酮糖3－位接芳基氧杂二哇螺环衍生物，反应立体 专一性地得到N原子在双环平面内的产物，其构型经过X｛ay衍射得到了确 证。所有新化合物的结构都通过了波谱分析。对目标化合物进行了抗肿瘤活性 的体外筛选，其中化合物7d、7f在体外实验中表示出较显著的抗肿瘤活性， 己对其及其衍生物申请了国家专利。 第七章 果糖3．位螺接五员杂环类化合物的合成及性质研究。 l，2人5－二0－异亚丙基上－酮－po叩哺型果糖分别与氨基硫腺、邻氨基苯 酚缩合，经过眠腺及苯羟亚胺的中间体，关环得到酮糖3－位接硫杂二哩衍生 物和苯并恶哇琳。合成化合物经过了波谱分析，并对目标化合物进行了生物活 性筛选。 这样，全义共合成了57个化合物，其中50个是未见文献报道的新化合?