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酒石酸托特罗定(Tolterodine Tartrate)对毒蕈碱(M)受体具有专一性和高亲和性，是一种新型强效竟争性M胆碱受体拮抗剂。主要用于缓解逼尿肌反射亢进所导致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状。在处方前研究中，建立了甲醇-磷酸缓冲液（80：20）（取水500mL，加磷酸3mL，用二乙胺调pH值至7.2）为流动相的高效液相色谱分析方法测定药物的载药量和体外释药，方法简便快捷、准确可靠。测定了模型药物在不同溶剂中的溶解度和油/水分配系数，结果显示酒石酸托特罗定的脂溶性低，适合用复乳法（W/O/W）制备微球。本实验选用生物可降解的聚乳酸为载体，采用乳化-溶剂挥发法中的复乳法制备酒石酸托特罗定聚乳酸微球，以微球的粒径、载药量、包封率和体外释药为指标，考察了处方因素：聚乳酸分子量、乳化剂的用量、聚乳酸的浓度、有机相/连续相体积比、PVA的浓度、电解质浓度对制备TT-PLA-MS的影响；又通过考察工艺因素：温度、高低的搅拌速度、挥发时间对制备TT-PLA-MS的影响，在此基础上，选择影响显著的温度、乳化剂用量和有机相/连续相体积比三个因素，通过L9(34)正交设计试验，优选最佳处方工艺条件。以载药量、包封率和体外释药为指标，筛选出的最佳处方工艺为：温度为30℃，乳化剂用量为800μL，有机相/连续相体积比为1：50。制备出的酒石酸托特罗定聚乳酸微球的平均粒径为6.58±0.2μm (n=500)，粒径在5.0-11.0μm的微球占总数的80%以上，在光学显微镜下观察呈较好的分散状态，微球光滑均匀。载药量为(4.6±0.3)%，包封率为(80.7±0.4)%，在磷酸缓冲液中（pH7.4）24d的累计释药量分别为(83.5±0.3)%，表明酒石酸托特罗定聚乳酸微球具有良好的缓释性能。