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目的：研究茜草提取物对人肝癌HepG2细胞株诱导凋亡及抗肿瘤作用,并进行其作用机制探讨,为新型抗肿瘤中药的开发提供理论依据和实验·基础。材料与方法：选用人肝癌HepG2细胞株和S180荷瘤小鼠,茜草提取物用药组分为小、中、大剂量组以及对照组和荷瘤模型组,用MTT法检测茜草提取物对人肝癌HepG2细胞株的抑制增殖作用的影响及细胞毒活性；采用流式细胞仪检测HepG2细胞的周期分布相和细胞凋亡率；通过ELISA测定凋亡关键效应酶Caspase-9、Caspase-8和Caspase-3的表达情况；用茜草提取物灌胃观察其对S180荷瘤小鼠肿瘤的抑制作用;采用生命延长率实验方法,用茜草提取物灌胃观察其对S180荷瘤小鼠的生命延长作用。结果：(1)茜草提取物对人肝癌HepG2细胞株的增殖抑制作用呈剂量依赖性(P<0.01)：(2)茜草提取物可以诱导HepG2细胞发生凋亡,加药组出现亚二倍体峰,并且Go/G1期细胞比例显著增加(P<0.01),而S期和G2/M期细胞比例则明显下降,将细胞阻滞在Go/G1期；(3)茜草提取物作用后加药组Caspase-9、Caspase-8和Caspase-3表达增加,与对照组相比较均有显著差异(P<0.01)；(4)茜草提取物小、中、大剂量组对小鼠移植性肉瘤S180实体瘤有显著的抑制作用(与对照组比较,中剂量组P<0.05,大剂量组P<0.01)；(5)茜草提取物小剂量及中剂量组对S180荷瘤小鼠均有很好的生命延长作用,与对照组相比P<0.05。结论：①茜草提取物在体外对人肝癌HepG2细胞株具有很好的抑制作用：②茜草提取物在体外对人肝癌HepG2细胞株具有很好的抑制增殖和诱导凋亡作用,其机制可能是和线粒体途径有关；③茜草提取物对S180荷瘤小鼠具有延长生命的作用,同时对小鼠移植性S180肉瘤具有抑制作用。