临床上证明α₁肾上腺素受体（AR）拮抗剂对于治疗前列腺肥大（BPH）和因它引起的后尿道综合症（LUTS）明显有效。α₁肾上腺素受体分为α_1A、α_1B、α_1D三个亚型。α_1A AR亚型可以调节前列腺平滑肌收缩是引起膀胱排尿阻滞（BOO）的主要原因；而在膀胱逼尿肌中存在的α_1D亚型则是引起LUTS的重要原因。只有同时拮抗α_1AAR和α_1D-AR，才能真正治疗BPH和LUTS。大多的α₁肾上腺素受体拮抗剂药物，因其拮抗α_1BAR，因而会产生血管容量变化的副作用，造成直立型低血压。 盐酸坦洛新是第一个对α_1A和α_1D肾上腺素受体选择性的抑制剂。动物实验和临床试验都证明对治疗BPH和LUTS有效，因为它不拮抗α_1B-AR所以不会产生血容量方面的改变。 我们对盐酸坦洛新已报道的合成路线进行综合分析，选择较为适合工业生产的合成路线，进行试验优化，得到了较为理想的合成路线。具有反应条件温和，操作简便、原料易得等适合工业化的特点。特别是利用以工业生产的R-（+）-α-苯乙胺为原料，经过光学诱导催化氢化和氢解两步，得到光学活性中间体R-（-）-5-（2-氨基丙基）-2-甲氧基苯磺酰胺，光学纯度＞99.8％。解决了盐酸坦洛新制备的技术关键问题。本方法以茴香醛作起始原料，经11步合成反应，制得盐酸坦洛新，总收率4.5％。 同时合成了S-（+）-盐酸坦洛新和消旋（±）-盐酸坦洛新。S-（+）-盐酸坦洛新和消旋（±）-盐酸坦洛新合成方法未见文献报道。 盐酸坦洛新的三种光学异构体经红外、¹H-核磁、¹³C-核磁、质谱进行了结构确证。并以毛细管电泳检测其光学纯度。