氟烷磺酰氟诱导N-硫代酰基邻位氨基醇化合物一步转化为噻唑啉化合物的研究

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噻唑啉是一类重要的有机化合物,它不但可以作为底物合成多官能团的羰基、噻唑类、β-氨基硫醇类、噻唑啉盐等多种结构化合物。而且,还在配体催化等领域有着显著的重要性。许多天然产物中都含有噻唑啉结构组份,并且表现出良好的抗肿瘤、抗病毒等生物活性。截止到当前,国内外已有很多文献报道了合成噻唑啉化合物的不同方法。基于噻唑啉化合物在有机化学和药物领域的重要性,近年来,我们实验室开展了全氟代烷基磺酰氟(RfO2F)在有机合成中的应用的研究工作。例如,可促进邻位二醇化合物的氧化和诱导N-对甲苯磺酰胺邻位氨基醇氮杂环化。本论文中,我们报道的是全氟代烷基磺酰氟诱导N-硫代酰基邻位氨基醇环化脱水顺利形成相应的2-噻唑啉衍生物。本论文主要包括以下三部分:1、综述了噻唑啉化合物的制备方法及其用途。2、系统研究了N-硫代酰基邻位氨基醇和氟烷基磺酰氟的反应,该反应一步即可转化为相应的噻唑啉化合物,从而发展了一种制备噻唑啉的新方法。该方法具有原料易得、条件温和、操作简单易行等优点,具有广泛的适用性。3、考察了此类反应的反应条件及适用范围,通过对实验现象和实验结果的分析,提出了可能的反应机理。
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