如何高效合成光学纯的手性药物分子一直是困扰医药卫生领域的研究热点之一,过渡金属配合物催化的不对称反应无疑是解决该问题的最为有效的途径之一。新型高效手性配体的设计与应用是这种催化方法的核心。分析其催化机理,不难发现特定优势骨架结构的有机配体会影响金属催化剂的空间位阻和电子效应,进一步减少副反应的发生,从而提高反应活性、区域选择性和对映选择性,因此新型手性配体骨架的设计与应用,对于研究过渡金属不对称催化反应具有非常重要的意义。金属钯与噁唑啉配体络合催化不对称反应发展非常迅速,目前已经实现了多种反应的不对称催化,但该领域仍存在着一些亟待解决的问题,例如,对于某些反应催化活性较低、催化剂用量较大、催化体系较为复杂、以及对某些特定底物的手性控制效果差等。因此,研究新型手性噁唑啉配体在Pd催化不对称反应中的应用非常重要和必要。本文将基于“优势手性骨架”金鸡纳生物碱与噁唑啉设计的新型手性配体应用于钯催化的不对称反应中,旨在进一步通过空间位阻及电子效应多方面调控影响化学反应的过渡态,从而达到高效、高选择性催化反应的目的。论文主要包含以下几方面内容:1.合成新型金鸡纳生物碱类手性噁唑啉配体60a、60b、67a和67b,并对其结构进行确证;2.从邻碘苯胺出发,先后经过烯丙基双取代、格氏反应、氨基的还原和酰胺化反应合成19种芳香族含氮双烯类aza-Wacker底物（74a-74s）,其中4种（74p-74s）为新化合物,底物的结构均经¹H NMR、¹³C NMR、HRMS、IR确证;3.将新型金鸡纳生物碱类噁唑啉配体应用于钯催化的不对称aza-Wacker型氧化串联环化反应中,通过对配体、溶剂、催化剂用量等相关因素的筛选优化,成功实现含有不同取代基的含氮双烯的不对称氧化环化反应,得到较好的产率（最高达83%）和对映选择性（最高达97%ee）。另外通过与其他手性配体的比较,以及反应的放大量实验,进一步验证了该类金鸡纳噁唑啉类手性配体的高效性。4.从腈类化合物出发,先后经过双芳基化、烯丙基取代、氰基还原和氨基保护等步骤合成9种氨基烯烃类底物（88a-88i）,另外合成2种苯胺类底物（88j,88k）,并对其结构进行了表征;探索性地将手性金鸡纳生物碱类噁唑啉配体应用于Pd催化的不对称氨化乙酰氧化反应中,通过对反应条件的初步筛选,得到适合该反应的催化体系并应用于底物扩展,以较好的区域选择性（可达6.3:1）和较理想的对映选择性（可达98%ee）得到了相应的乙酰氧基吡咯烷类化合物。