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慢性乙型肝炎(CHB)，是由乙型肝病毒(HBV)引起的一种慢性传染性疾病，是目前人类最严重的传染病之一，目前国内外尚无满意的治疗方法和特效药物。龙柴方是江苏省名中医、南京中医药大学博士生导师金实教授治疗慢性乙型肝炎的经验方，本方系小柴胡汤加减而来，由柴胡、黄芩、山栀、龙葵、白花蛇舌草、垂盆草、女贞子、甘草构成。该方一直以汤剂在应用，用药极不方便;且药材的提取工艺未进行优化，在传统的提取过程中其中的有效成分可能被损失掉，而降低药效。
本论文针对以上问题按照中药现代化的思路，运用现代中药提取分离技术对药材的提取工艺进行优化，运用现代制剂手段研制开发出药效优于原剂型的新型制剂．龙柴方微丸。系统研究了龙柴方微丸的制备工艺、质量标准，并对制剂的稳定性、制剂中主要药效成分的药代动力学进行了初步研究。主要研究内容和结论如下:
1、结合处方中8味中药所含主要有效成分及理化性质，研究了龙柴方有效成分的提取纯化工艺。
(1)研究了龙柴方中黄芩、垂盆草总黄酮的提取工艺，考察了乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取次数4个因素对总黄酮提取效果的影响，以总黄酮的得率为考察指标，通过正交试验优选了提取工艺，最佳提取工艺为:60％的乙醇，20倍生药量，回流提取2次，每次1.5小时。并通过验证试验，认为所选提取工艺合理可行;研究了大孔吸附树脂纯化总黄酮的的工艺，筛选出AB-8树脂纯化效果最好，其对总黄酮的吸附量为58.4mg·g-1湿树脂，考察了乙醇浓度、乙醇用量、吸附流速对总黄酮洗脱率的影响，最终得到最佳纯化工艺为:采用AB-8型大孔树脂，上样浓度为0.11g生药·mL-1，吸附速度3BV·h-1，用水5BV除杂，8BV70％乙醇洗脱。纯化后所得有效部位纯度达到50％以上。
(2)研究了龙柴方中柴胡、蛇舌草、甘草、山栀、女贞子总萜提取工艺，考察了乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取次数、提取温度5个因素对总萜提取效果的影响，以总萜得率为考察指标，通过正交试验优选了提取工艺，最佳提取工艺为:70％的乙醇，14倍生药量，回流提取3次，每次2小时;研究了大孔吸附树脂纯化总萜的工艺，筛选出X-5树脂纯化效果最好，其对总萜的吸附量为13.8mg·g-1湿树脂，考察了乙醇浓度、乙醇用量、吸附流速对总萜洗脱率的影响，最终得到最佳纯化工艺为:采用X-5型大孔树脂，上样浓度为0.134g生药·mL-1，吸附速度2BV·h-1，用水5BV除杂，7BV80％乙醇洗脱。纯化后所得有效部位达到50％以上。
(3)研究了龙葵总生物碱的提取纯化工艺，采用加热回流醇提法（酸性条件下）提取龙葵总生物碱，提取温度75℃，料液比为1∶10，乙醇浓度为70％，提取2次，提取时间为2h，提取液减压浓缩至无醇味，用pH2～3的水溶液溶解，冷浸过夜，过滤，先用NaOH水溶液调pH值至7左右，过滤以除去鞣质及鞣酸盐类杂质，继续调pH值至12左右，经NKA-9型号大孔吸附树脂纯化，工艺条件为，上样流速2mL/min，洗脱剂为80％乙醇溶液，洗脱流速为2mL/min。纯化后所得有效部位纯度可达50％以上。
2、从药剂学角度出发，研究了龙柴方微丸的制备工艺。采用用挤出滚圆法制备微丸，微丸载药量30％，微晶纤维素与乳糖比例为60％∶10％，以水作为润湿剂，每40g处方用量为32mL;优选了龙柴方微丸的最佳制备工艺:挤出速度25Hz，滚圆速度40Hz,滚圆时间8min。所得微丸圆整度好，收率高。
3、对龙柴方微丸进行了多指标成分控制的质量标准研究。采用薄层色谱法对制剂中黄芩、蛇舌草、甘草进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对制剂主要药效成分黄芩苷、熊果酸和齐墩果酸进行定量分析;规定制剂中黄芩苷不得低于3.5％，熊果酸不得低于0.60％，齐墩果酸不得低于0.50％;研究了制剂的粉体学性质和体外溶出度，结果表明，龙柴方微丸圆整度和流动性均较好，堆密度适宜，制剂主要药效成分黄芩苷在50min左右基本溶出。
4、对龙柴方微丸进行了初步稳定性研究。结果表明，经过高温、高湿、强光照射试验以及三个月的加速试验，本品性状、鉴别、检查、含量测定等指标均合格，说明本品质量稳定。
5、对龙柴方微丸中间体中主要药效成分黄芩苷、熊果酸和齐墩果酸的药代动力学进行了初步研究。结果表明，大鼠口服中间体后，黄芩苷在胃肠道吸收符合一室开放模型，且出现明显的双峰现象;大鼠口服中间体后，熊果酸、齐墩果酸后在胃肠道吸收均符合二房室模型，均出现双峰现象，但熊果酸的二次吸收稍强于齐墩果酸。