【摘 要】
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该文首次使用在毕赤酵母中表达的hTopo Ⅰ,建立了以该酶为靶位的抗肿瘤化合物的体外快速筛选模型.作者用此模型从74个天然产物及人工合成的黄酮类衍生物中筛到6个hTopo I抑制
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该文首次使用在毕赤酵母中表达的hTopo Ⅰ,建立了以该酶为靶位的抗肿瘤化合物的体外快速筛选模型.作者用此模型从74个天然产物及人工合成的黄酮类衍生物中筛到6个hTopo I抑制剂.化合物YGC-2、YGC-5、YGC-7、Y30、FO-2和7310-1C对hTopoI的IC50分别为18、15、22、16、8.5和22μg/mL.应用hTopoⅠ抑制模型对一批海洋细菌、海洋真菌、海洋放线菌发酵物的hTopo Ⅰ抑制能力进行了初步调查.调查了7种中国南方药用植物茎和叶中内生真菌的含量分布,发现多数药用植物在叶中内生真菌的含量比茎中丰富,且内生真菌的分布呈不均匀状态,在某些部位内生真菌可能呈现有聚集生长方式.从7种中国南方药用植物茎和叶中分离了278株内生真菌,分析了其发酵物的甲醇提取物对hTopo Ⅰ松驰活性的抑制能力.对二株高hTopo Ⅰ抑制能力的内生真菌的活性代谢物的变化规律进行了分析,并对其进行了分子鉴定.认为LF4-7L可能是Hypoxylon stygium,与LF6-1L rDNA的ITS区碱基序列最相近(匹配率为84％)的是Arthriniumphaeospermum,初步判断LF6-1L可能为一个新种.
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