【摘 要】
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目的：青蒿素类抗疟药是含内过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物。近年来研究发现这类药物具有自身诱导代谢现象,且青蒿素类药物在人体内由CYP2B6和CYP3A4介导代谢,并能诱导CYP2C19。而核受体超家族是介导CYP450诱导的关键调控因子,其中主要有孤儿核受体孕烷X受体(PXR)及组成型雄烷受体(CAR)。青蒿素类药物是否通过激活核受体PXR或CAR而导致其对CYP450的诱导,目前尚不清楚。本文选
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目的：青蒿素类抗疟药是含内过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物。近年来研究发现这类药物具有自身诱导代谢现象,且青蒿素类药物在人体内由CYP2B6和CYP3A4介导代谢,并能诱导CYP2C19。而核受体超家族是介导CYP450诱导的关键调控因子,其中主要有孤儿核受体孕烷X受体(PXR)及组成型雄烷受体(CAR)。青蒿素类药物是否通过激活核受体PXR或CAR而导致其对CYP450的诱导,目前尚不清楚。本文选择青蒿素类衍生物的母体化合物青蒿素(ART)及该类衍生物的活性代谢物双氢青蒿素(DHA)作为目标药物,以
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