安乃近是20世纪初发展起来的解热镇痛药,1950年我国上海五洲制药厂首先开始生产,在国内有60年的生产历史,是我国医药行业重要的出口创汇产品。其制备工艺相对成熟,但制备路线较长,生产过程存在许多分离及后处理工艺,占用大量的设备、设施及人力物力。本研究是对安乃近生产工艺改进的可行性研究,该改进的工艺方法简便,适于工业化生产,可有效提高安乃近产品质量,降低安乃近制造成本,提高安乃近产品市场竞争力。本研究论述了对安乃近生产工艺路线的改进方法。首先,利用高效液相色谱法确定了影响安乃近产品质量的相关物质主要是在安乃近生产的前三个中间体制备过程中产生的。然后,依据大量实验结论,在制备4-氨基安替比林过程中的水解反应后,根据4-氨基安替比林硫酸盐与其中数十种相关物质的理化性质的不同,采用萃取的方法,将4-氨基安替比林硫酸盐中十多种相关物质进行了有效分离。改进后的安乃近生产工艺有效除去了4-氨基安替比林中的杂质,简化了4-酰胺基安替比林母液后处理工艺,大幅度提高了4-酰胺基安替比林与安乃近成品结晶率,减少了安乃近母液回收次数与回收量。改进后安乃近工艺流程更加简捷、合理,减少了操作人员、设备投资、原材料动力费用；减少了废弃物排放量,具有重要的环保意义,对安乃近产品实现清洁与可持续发展有极大的促进作用。采用该安乃近生产工艺生产的安乃近中间体4-氨基安替比林、4-酰胺基安替比林、4-甲胺基安替比林以及回收的安乃近粗品质量得到质的提升,安乃近出口产品合格率由60%提高到100%,每年可为公司节约原材料及能源成本500万元。