脂肽类抗生素生物合成脂酰修饰关键酶C1的功能评估与分子设计

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脂肽类抗生素是由非核糖体肽合成酶(NRPS)合成的一类由肽骨架和脂肪酸尾巴组成的活性物质,具有广谱抗菌、抗病毒、抗肿瘤等功能,在生物技术和制药领域有广阔的应用前景。脂肽类抗生素的活性和毒性与N端连接的脂肪酸链的性质密切相关,因此通过理性改造实现其对特定脂肪酸链的修饰具有重要意义。比如重要抗菌药物达托霉素是多组分混合物A21978C的微量组分,其N端连接正癸酰基并且具有最优活性,通过酶分子改造突破其正癸酰基加载的“瓶颈”,有望实现重要脂肽类抗生素的高产和优产。脂肽类抗生素脂酰修饰包括脂肪酸的活化及加载
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