苯并噻二嗪类化合物及其衍生物在医药方面表现出优异的性能。它具有广泛的生物学和药理活性,包括利尿剂、降压、KATP通道激活剂和抗癌活性,阿尔茨海默氏症早期阶段的治疗药物等。本论文主要研究了基于C-H键活化构建苯并噻二嗪类衍生物及其在钯催化下的C-H键活化芳基化和环氧乙烷的开环烷基化反应。首先,我们研究了以邻氨基苯磺酰胺和甲苯为反应底物,高效合成2-芳基苯并噻二嗪-1,1-二氧化合物。该反应是在DTBP/TFA的参与下进行连续的氧化胺化甲苯苄位的C(sp3)-H键来获得我们预期的产物。此反应不需要昂贵的过渡金属参与并且具有非常好的官能团容忍性和底物适用性,可得到高达93%的收率。其次,我们研究了2-芳基苯并噻二嗪-1,1-二氧化合物化合物的C(sp2)-H键活化芳基化反应。此反应在TFA的存在下能够更加高效的与多种芳基碘化物发生反应,甚至可以获得高达92%的产率。另外AgOAc的加入大大促使了反应活性提高并且能够高选择性的单芳构化产物。最后,我们研究了Pd(OAc)2催化下2-芳基苯并噻二嗪-1,1-二氧化合物的C(sp2)-H键活化环氧乙烷的开环烷基化反应,并且获得了令人满意的实验结果。