三联噻吩衍生物的合成及其光活性研究

来源 :华南农业大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:h597144280
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
光活化农药包括光活化杀虫剂和光活化除草剂,是近年来研发的一类新型、高效、低毒的农药,具有“绿色农药”的美称。因具有低毒,高效,自然降解,环境友好等传统农药无法比拟的优点,故而具有巨大发展潜力与广泛的应用前景。   本论文以α-三联噻吩为先导化合物,在充分保留其光活化性能的基础上,基于农药分子设计理论,对先导化合物进行合理结构修饰,引入具有广谱杀虫活性的吡唑啉、异噁唑结构基团,设计合成含噻吩环的多杂环化合物,这种新化合物既含有光活化杀虫活性,又具有广谱杀虫活性。实验以2-溴噻吩作为原料,通过溴化、格氏试剂交叉偶联反应制备光活化农药先导化合物α-三联噻吩,然后通过Friedel-Crafts酰基化反应,碱催化下羟醛缩合以及关环等反应对α-三联噻吩进行结构修饰,最终获得吡唑和异噁唑化合物。在Friedel-Crafts酰基化反应中,噻吩α位的活性越高,反应越容易进行。由于α-三联噻吩具有两个活性α位,因此较易引起副反应,对主要目标产物的产率有一定影响。在关环反应中,α,B不饱和酮有两个反应中心的化合物,因此该反应的副反应对主要目标产物的产率有一定影响,并发现当苯基被供电子基团取代时,产率也随之降低。同时以斜纹夜蛾细胞作为生物活性测试载体,研究目标化合物的光活化细胞毒杀活性,探讨化合物结构与活性之间的关系,发现光化学农药的活性与苯环取代基有关,取代基的吸电子能力越强,光活化农药活性越强。   本论文主要涉及四部分,内容如下:   第一部分:前言部分,主要叙述了光活化农药近年来国内外研究发展概况及本论文研究的意义。   第二部分:材料与方法部分。目标化合物的合成原理、材料和方法,对目标化合物进行IR、1H NMR确证,并对反应条件进行优化选择。   第三部分:生测结果,研究了所合成化合物对斜纹夜蛾细胞(Spodoptera litura)的光活化细胞毒杀活性。   第四部分:结论部分,对本研究工作进行了总结概述。  
其他文献
  背景:單位85 %的個案同時在二間以上醫療院所領取藥物,現行健保制度就醫資料無法整合的情況下,個案跨院所的用藥無法被檢視,因此陷入用藥安全風險。目的:探討居家個案經跨團隊
CO加氢催化合成低碳混合醇是C1化学领域中具有重要理论意义和应用前景的研究课题。目前已开发出多种催化体系,但均存在不同程度的问题,其催化反应性能有待于进一步的提高。本论
  背景:低血壓是加護病房病人使用持續性鎮靜治療常見副作用之一,會導致血液循環緩慢,影響細胞氧氣供應及二氧化碳的排泄,也會影響大腦和心臟的血液供應,為改善低血壓,可調降藥物
  研究背景:产后抑郁因其高发病率和对产妇及婴儿的不良影响已成为一种严重的全球公共健康问题.据报道,中国大陆产后抑郁的发病率为14.7%,高于全世界的平均水平(12.9 %).同伴支
  研究背景:前列腺增生是泌尿外科老年男性的常见病、多发病,经尿道前列腺电切术具有创伤小、出血小、恢复快、住院时间短、费用少等优点。研究目的:总结经尿道前列腺电切术病
稻瘟病和螟虫等病虫害严重危害着水稻生产,导致水稻产量下降,稻米品质变劣。长期实践表明,培育抗性新品种是防治病虫害最经济有效的途径。本研究以现有水稻种质资源为基础,通过分子标记辅助选择(MAS)与常规育种相结合的策略,对黑龙江省优质米水稻品种五优稻1号的抗稻瘟病性及抗螟虫性进行遗传改良,改良后的水稻新品种一方面可直接应用于寒区水稻生产,另一方面可作为早粳稻育种的亲本材料,进一步培育更多的寒区水稻优良
学位
利用芥菜型油菜与羽衣甘蓝进行杂交,对于创造新的油菜类型,改良现有的甘蓝型油菜品种具有重要意义。同时,利用芥菜型油菜和羽衣甘蓝合成异源三倍体,并对其杂种衍生后代进行研
  研究背景:深静脉血栓形成(DVT)是指血液在深静脉腔内不正常凝结,使静脉管腔阻塞,导致静脉回流障碍,是妇科肿瘤术后患者严重并发症之一,其在妇科恶性肿瘤或其他妇科疾病手