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尽管人们在肿瘤生物学及其化学治疗方面已经取得一些喜人的进步,但是癌症仍然成为致亡率较高的疾病之一。在肿瘤治疗过程中,主要的障碍在于肿瘤细胞的结构十分复杂,它们多数具有多抗耐药性。药物在化疗,抑制肿瘤细胞生长的同时,对正常的器官(或组织)也起到伤害作用。随着研究的进行,人们发现纳米尺寸的粒子可以作为一种载体来广泛地的提高化疗效果。由于现代纳米科技的发展,各种各样的纳米系统不仅具有药物载体的作用,同时还具有一定的智能性,比如p H响应性,靶向性等。这些性质在显著提高治疗效果的同时,最大限度的保护了正常组织细胞。本论文以具有良好生物相容性的苯并咪唑修饰葡聚糖为主体,设计合成了一系列抗肿瘤药物的载体材料:(1)通过一步法合成了苯并咪唑修饰葡聚糖材料(葡聚糖-苯并咪唑)。通过核磁、红外等仪器证明葡聚糖-苯并咪唑的化学结构并计算苯并咪唑接枝率。透射电镜、动态光散射、临界胶束浓度、体外释放以及胞内实验数据表明,这种两亲性高分子材料具有p H响应性。在中性条件下(p H=7.4),葡聚糖-苯并咪唑可自组装为胶束,担载抗肿瘤药物(DOX);而在微酸环境下下(p H=5.3),胶束膨胀甚至解组装来释放药物。这种纳米尺寸的药物载体符合在正常组织环境中包载药物,而在肿瘤细胞处迅速释放药物的性质,可以作为一种智能性的抑制癌细胞生长的载体使用。(2)进一步通过引入巯基-β-环糊精,利用主客体超分子作用,成功设计合成了超分子交联的葡聚糖-苯并咪唑纳米凝胶,该纳米凝胶具有还原和p H双响应性质。巯基-β-环糊精的硫醇键在中性条件下(p H=7.4)可以偶合成二硫键,当苯并咪唑与环糊精进行主客体超分子作用后,葡聚糖-苯并咪唑纳米胶束发生交联形成纳米凝胶。这种交联作用不仅提高了载体的稳定程度,同时也提高了药物的载入量。通过体外释放及胞内实验结果可以得出:在低p H及高浓度谷胱甘肽(由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸组成)存在的肿瘤细胞附近及胞内,二硫键断裂促进了纳米凝胶载体膨胀以达到智能释放药物的效果。这种具有p H和谷胱甘肽还原双响应性的纳米凝胶不仅具有良好的生物无毒性,并且可以显著提高治疗肿瘤的效果。(3)当前,能否有效地抑制肿瘤生长是评价药物载体性能研究中的一个重要标准。为了提高治疗效果,在化疗的同时引入了一种材料(卟啉)作为光动力治疗的光敏剂,实现化疗与光动力治疗协同治疗,以期达到不俗的治疗效果和应用前景。首先通过葡聚糖的羟基与苯硼酸形成具有p H响应性的硼酯键,将葡聚糖-苯并咪唑交联,得到同时载有药物和光敏剂的纳米载体。体外释放及细胞内实验结果表明:载药的纳米凝胶体系比单一的化疗或光动力治疗都表现出更好的肿瘤抑制效果,体现了化疗和光动力治疗1+1>2的作用。