【摘 要】
:
氮芥类药物属于生物烷化剂,是临床使用的重要抗肿瘤药物之一。但是,大多数药物选择性差,除肿瘤细胞外,对正常细胞的毒性也很大。为了降低氮芥类烷化剂药物对正常细胞的毒副作
论文部分内容阅读
氮芥类药物属于生物烷化剂,是临床使用的重要抗肿瘤药物之一。但是,大多数药物选择性差,除肿瘤细胞外,对正常细胞的毒性也很大。为了降低氮芥类烷化剂药物对正常细胞的毒副作用,提高其对肿瘤细胞的特异性。本文分别用糖类和具有抗诱变作用的香兰素对其进行修饰,首次合成糖基氮芥碳酸胺酯和香兰素氮芥碳酸胺酯,并研究了部分目标物的生物活性,以期作为前药用于抗肿瘤的靶向研究。
本论文首先从双-(2-氯乙基)胺盐酸盐出发,经固体光气酰氯化,得到中间体双-(2-氯乙基)氨基甲酰氯(BCC),以甲醇淬灭,TLC法监测其生成。再以得到的双-(2-氯乙基)氨基甲酰氯分别与葡萄糖(glucose)、果糖(fructose)、乳糖(lactose)、壳聚糖(chitosan)及香兰素(vanillin)通过酯化(或酰胺化)反应,得到文献未见报道的五种新的氮芥衍生物抗肿瘤前药,它们分别为葡萄糖基氮芥碳酸胺酯(GB)、果糖基氮芥碳酸胺酯(FB)、乳糖基氮芥碳酸胺酯(LB)、壳聚糖氮芥酰胺(CTB)及香兰素氮芥碳酸胺酯(VANB)。目标物结构经IR、MS或UV-Vis表征,结果显示,成功合成5种目标物。用热重一差示扫描量热联用仪(TG-DSC)对CTB和壳聚糖的热力学性质进行了研究,结果显示CTB的热分解温度比壳聚糖低约50℃,由此说明酰胺基团成功引入。最后用荧光光谱法测定了GB、FB、LB三种氮芥衍生物对牛血清白蛋白(BSA)的猝灭作用,并测定了它们与BSA的结合数。结果显示,这3种糖基氮芥衍生物对BSA有猝灭作用,GB的猝灭常数为7.499×1012L·mol-1·S-1,FB的猝灭常数为7.088×1012L·mol-1·S-1,LB的猝灭常数为1.1098×1013L·mol-1·S-1,且均为静态猝灭。GB、FB、LB与BSA的结合数均约为1。
其他文献
常识既是生活中最简单、最本真的道理,也是先人几千年来积累总结的警世之言。常识,是人们心中永恒的明灯,它廓清了混沌,给了多少人清如水、明如镜的生活。 而如今,常识常失了!忘
民,就是要牢固树立全心全意为人民服务的思想;富民就是动员广大人民群众,实现共同富裕的目标;安民,就是要维护安定团结、和谐民主的社会局面。为民、富民、安民是把党的先进性同当
【教学内容】苏教版四年级下册第三单元第8课。【设计思路】人们常说:“熟悉的地方没有风景。”可是这堂课,能让学生在“熟悉的地方”欣赏到迷人的“风景”。《三顾茅庐》的
请下载后查看,本文暂不支持在线获取查看简介。
Please download to view, this article does not support online access to view profile.
原来我只当树叶是个平淡无奇的东西,但是现在我明白了,树叶的世界并非如此,而是丰富多彩的世界.rn树叶的颜色其实是五彩缤纷的,比如柳树叶是淡绿色的,被风一吹就枝条飞舞,好
21世纪的社会,是一个进步与文明的社会。女性在不断崛起,随着女性主义运动的推进以及人们思想的进步,越来越多优秀的女性出现在电视荧屏上。电视作为影响力深远的传统大众媒
新闻作为信息资源的主要形式,在人们生活中受关注程度很高,为了提高新闻的收视率,必须要对电视新闻制作技巧进行创新。本文对电视新闻制作技巧进行分析和探讨,旨在提高电视新
“CY”是中国共产主义青年团的代号。辽宁庄河的CY组织出现在二十世纪20年代末、30年代初。当时,是由庄河中学教务主任戚景龙和教员王实味、宋海秋等人组织起中国共产主义青年团地
在英国生活,似乎每周家里都会接到不少信件。 下午,接5岁的小儿子从学校回家,他一路蹦蹦跳跳,摇头晃脑。多数时候,他都情绪高昂,在上学和放学的路上,经常自言自语,嘴里讲着他认为有意思的英文故事,唱着我并不太懂的英文歌曲。 这是一个几十岁移民英国的华人所处的尴尬。我们的思维,还停留在国内。而他们从小适应的,已经是另一个世界。 所以,五岁了,中文能说,但不认字,更不用说写。平时,嘴里永远是英文和中
请下载后查看,本文暂不支持在线获取查看简介。
Please download to view, this article does not support online access to view profile.