氮芥类药物属于生物烷化剂,是临床使用的重要抗肿瘤药物之一。但是,大多数药物选择性差,除肿瘤细胞外,对正常细胞的毒性也很大。为了降低氮芥类烷化剂药物对正常细胞的毒副作用,提高其对肿瘤细胞的特异性。本文分别用糖类和具有抗诱变作用的香兰素对其进行修饰,首次合成糖基氮芥碳酸胺酯和香兰素氮芥碳酸胺酯,并研究了部分目标物的生物活性,以期作为前药用于抗肿瘤的靶向研究。　　 本论文首先从双-(2-氯乙基)胺盐酸盐出发,经固体光气酰氯化,得到中间体双-(2-氯乙基)氨基甲酰氯(BCC),以甲醇淬灭,TLC法监测其生成。再以得到的双-(2-氯乙基)氨基甲酰氯分别与葡萄糖(glucose)、果糖(fructose)、乳糖(lactose)、壳聚糖(chitosan)及香兰素(vanillin)通过酯化(或酰胺化)反应,得到文献未见报道的五种新的氮芥衍生物抗肿瘤前药,它们分别为葡萄糖基氮芥碳酸胺酯(GB)、果糖基氮芥碳酸胺酯(FB)、乳糖基氮芥碳酸胺酯(LB)、壳聚糖氮芥酰胺(CTB)及香兰素氮芥碳酸胺酯(VANB)。目标物结构经IR、MS或UV-Vis表征,结果显示,成功合成5种目标物。用热重一差示扫描量热联用仪(TG-DSC)对CTB和壳聚糖的热力学性质进行了研究,结果显示CTB的热分解温度比壳聚糖低约50℃,由此说明酰胺基团成功引入。最后用荧光光谱法测定了GB、FB、LB三种氮芥衍生物对牛血清白蛋白(BSA)的猝灭作用,并测定了它们与BSA的结合数。结果显示,这3种糖基氮芥衍生物对BSA有猝灭作用,GB的猝灭常数为7.499×1012L·mol-1·S-1,FB的猝灭常数为7.088×1012L·mol-1·S-1,LB的猝灭常数为1.1098×1013L·mol-1·S-1,且均为静态猝灭。GB、FB、LB与BSA的结合数均约为1。