目的：探讨中药复方抗瘤胶囊对人肝癌细胞SMMC－7721的诱导凋亡和分化作用及其机理。方法：采用中药血清药理学实验方法，观察抗瘤胶囊含药血清对SMMC－7721细胞的增殖能力、形态学、DNA琼脂糖凝胶电泳、凋亡率和细胞周期时相分布，以及细胞bcl－2基因蛋白表达、AFP的分泌和γ－GT活性的影响。结果：经抗瘤胶囊含药血清作用后，SMMC－7721细胞的增殖能力受到明显抑制：形态学上出现典型细胞凋亡的形态特征和向正常细胞分化的形态改变；细胞提取DNA琼脂糖凝胶电泳上可见比较明显的“梯状”条带；流式细胞术分析发现，DNA直方图上出现典型的凋亡峰，抗瘤胶囊高、低剂量含药血清组的凋亡率分别为 20．4％和18．6％，且细胞周期出现明显的 S期阻滞现象，而 G0／G1 期和G2／M期细胞数却明显下降；另外，与对照组相比，细胞bcl－2基因蛋白的表达、AFP的分泌量和γ－GT活性都呈明显降低趋势。结论：抗瘤胶囊可诱导肝癌细胞发生凋亡和向正常方向分化，这可能是其抗肿瘤作用的主要机制。