癌是机体在各种致癌因素的作用下，局部组织异常增生而形成的新生物。目前癌症是全世界一个主要的死亡原因。人们通过大量的实验发现在癌细胞中合成了很多缺氧诱导因子[HIF-1（hypoxia inducible factor-1）]，特别是在缺氧条件下缺氧诱导因子的含量很高。缺氧诱导因子（HIF-1）可以为缺氧诱生并具有DNA结合活性，并且可调节与癌的生长，血管形成，细胞生存，糖代谢，转移有关的因子。缺氧诱导因子（HIF-1）与癌细胞的生存和成长有密切的联系。抑制缺氧诱导因子（HIF-1）的生成或切断和缺氧诱导因子（HIF-1）相互作用的蛋白质可以抑制癌的成长。本研究中，我们对500多种天然植物进行体外活性筛选（抑制HIF-1），选出了补骨脂（78％inhibition at 4μg／ml）。从补骨脂的甲醇提取物中分离出了2个活性化合物，经光谱分析鉴定为：bakuchiol（28）和12.13-dihydro-12.13-epoxybakuchiol（35），在体外活性检测中它们的IC₅₀分别为4.7μM和44μM；还分离出了5个新化合物，经光谱分析命名为：（12′R）-bisbakuchiol（31），bisbuguzhi A（32），bisbuguzhi B（33），bisbuguzhi C（34），12.13-dihydroxybakuchiol（36）。由bakuchiol（28）反应得到了4-acethyl-bakuchiol（28a），4-acethyl-bakuchiol（28a）在体外活性检测中的IC₅₀为4.8μM。 核因子-κB（Nuclear factor-κB）可在转录水平调控许多基因的表达。过去对其研究多集中于炎症和免疫反应，近年来发现它在肿瘤的发生和发展过程中也发挥重要作用。从补骨脂中分离得到的7个化合物中bakuchiol（28）在抑制NF-κB的体外活性检测中有活性，其IC₅₀为2.3μM。