葡萄籽原花青素(GSPE)是一种天然植物多酚，随着对葡萄籽原花青素的性质和药理活性的深入研究，其已广泛应用于保健食品、医药及化妆品领域并逐步受到人们的青睐。本实验通过对GSPE的四个分段产物进行体外抗氧化活性检测，从中筛选出活性较高的分段产物，并对其体外性质、药效学和药物代谢动力学等方面进行系统研究，明确其作用机理，对于深入认识其药用价值和作用机理，并加速其临床应用具有重要的理论意义和实用价值。　　 本研究首先对葡萄籽原花青素提取物四个分段产物进行体外抗氧化活性的评价，通过检测并比较葡萄籽提取物四种分段产物及阳性对照VitC对总抗氧化能力和对两种具有代表性的氧自由基02-·和DPPH·的清除能力，评价其体外抗氧化活性，筛选出抗氧化作用最强的GSPE，其抗氧化活性高于VitC，是一种具有潜在开发价值和药用研究价值的强效抗氧化剂，并将其用于后续研究。　　 其次，对GSPE进行了药效学研究，研究了GSPE对脑缺血再灌注损伤的保护作用，并初步探讨了其作用机制。本研究将实验大鼠分为假手术组、模型组、葡萄籽原花青素高（250mg·kg-1）、中(150mg·kg-1)、低(50 mg·kg-1)三个治疗组共5组，利用线栓法建立稳定的、可重复的局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠模型，考察GSPE对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型的保护作用及其机制。结果显示葡萄籽原花青素可明显改善大鼠神经功能缺损和病理改变并缩小梗死灶的范围；对缺血侧脑组织中反映氧化应激状态的SOD、GSH、LDH、MDA等各项指标均能有不同程度的改善，且具有一定的剂量依赖关系。这说明GSPE对大鼠脑缺血再灌注损伤的改善作用可能是通过缓解氧化应激的方式来实现的，为脑缺血再灌注损伤性疾病的机制和治疗等方面的研究奠定了基础。　　 再次，建立了用于GSPE中主要物质原花青素B2(PCB2)检查和含量测定的高效液相色谱法。考察了光、热、湿三个影响因素对GSPE稳定性的影响，以外观性状、PCB2含量和总抗氧化能力为指标，对GSPE的稳定性进行评价，实验结果表明GSPE原料药稳定性差，温度、湿度和光照均对其稳定性有较大影响，长期贮存的过程中应注意低温避光干燥；鉴于上述结果，对GSPE进行剂型方面的探索并研制出了GSPE微丸以期对其稳定性有所改善，GSPE微丸经过6个月的加速试验，外观性状、PCB2含量和抗氧化能力都有了较大的改变，说明经过剂型摸索的GSPE微丸稳定性方面依然需要进一步的加强。这些结果为GSPE原料药的贮存、包装和制剂研发等提供必不可少的研究资料。　　 最后，建立定量测定血浆样品中GSPE的高效液相色谱-串联三重四级杆质谱分析方法并将该方法应用于GSPE在大鼠体内的药物代谢动力学研究，结合DAS2.1.1软件分析所得药物动力学参数，对葡萄籽原花青素在大鼠体内的代谢情况和生物利用度以及卡波普对生物利用度是否有改善进行探讨。结果表明GSPE的主要成分PCB2的达峰时间Tmax为45min，生物利用度只有4.62％，而卡波普对生物利用度没有明显的改善作用。以上结果为GSPE的临床应用和制剂设计提供准确的数据，对其药用开发具有一定的参考价值。