6-烷氧基-[1,2,4]三唑[4,3-b]哒嗪类化合物的合成及其抗惊厥活性研究

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本文以4,6-二氯哒嗪为起始原料,设计合成19个化合物6-烷氧基-[1,2,4]三唑[4,3-b]哒嗪类化合物(2a-r),结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS等表征。药理实验采用最大电惊厥实验(MES),测定抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性。结果显示:6-(2,4-二氯苯氧基)-[1,2,4]三唑并[4,3-6]哒嗪(2r)在所合成的化合物中抗惊厥活性最好(半数有效量ED50为17.3 mmg/kg),保护指数(PI=TD5o/ED50)为22.0,HD50为746.6 mg/kg,
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