吡唑羧酸类化合物的合成及抑菌活性研究

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吡唑作为一种重要的杂环化合物,具有很高的生物活性。被广泛的应用于医药、农药、染料以及显影剂等方面。将含羧基引入到吡唑的化学结构中,可以提高其生物活性,改善选择性,因此合成吡唑羧酸类化合物具有重要的理论价值和实际应用价值。本文的目的是合成一系列吡唑羧酸化合物,并对它们的生物活性进行初步研究。论文的具体内容如下:1.设计合成了5-苯基-1H-吡唑-3-羧酸、1-苯基-1H-吡唑-3,5-二羧酸、3-苯基-1H-吡唑-4-羧酸、5-氯-3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-羧酸、5-氯-1-苯基-1H-吡唑-3,4-二羧酸、5-氯-3-甲基-(2,4二硝基-苯基)-1H-吡唑-4-二羧酸、5-氯-1-(2,4二硝基-苯基)-1H-吡唑-3,4-二羧酸等七种吡唑羧酸类化合物,其中、5-氯-3-甲基-(2,4二硝基-苯基)-1H-吡唑-4-羧酸、5-氯-1-(2,4二硝基-苯基)-1H-吡唑-3,4-二羧酸及中间体5-氯-3-甲基-1-(2,4-二硝基苯基)-1H-吡唑-4-甲醛未见文献报道。并通过红外、元素分析、核磁对其结构进行了表征。2.抑菌特性研究表明:吡唑羧酸衍生物对于金黄色葡萄球菌均具有很强的抑菌作用,对于枯草芽孢杆菌和大肠杆菌也具有一定的抑菌作用,具有广谱性。并研究了pH、温度等因素对吡唑羧酸衍生物活性有不同程度的影响,吡唑羧酸化合物随着pH值的增大,其抑菌效果有所提高;在一定的温度范围内,温度对其抑菌效果影响不大。
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