选用50只清洁级昆明系小鼠，随机分成5组，小鼠后腿双侧内侧肌肉注射(每侧注射一半药量)。给药剂量分别为333、439、577、760、1000mg/kg。给药后观察记录小鼠的健康状况、中毒表现和死亡过程，观察时间为一周，对死亡小鼠及时进行剖检观察。试验数据按照寇氏法计算LD50及其95％可信限。　　 盐酸头孢噻呋注射液在小鼠经腿内侧肌肉注射的LD50为451mg/kg，其95%可信限为408～498mg/kg。根据联合国世界卫生组织推荐外来化合物急毒性分级标准，51～500mg/kg属实际中等毒药物。　　 30头猪，分别肌注盐酸头孢噻呋注射液(5mg/kg.bw)，每3天给药1次，连续给药2次后，于第2次给药后6h、12h、24h、48h、72h、120h宰杀，每个采样点随机宰杀5头猪，采集背最长肌、注射部位肌肉、肝脏、肾脏、腹部脂肪，进行组织残留消除规律研究。盐酸头孢噻呋注射液在猪组织中的药物浓度-时间数据用WinNon1in药物动力学程序以统计矩原理处理。主要组织药动学参数分别为：肌肉：消除速率常数(λz)0.015h-1，消除半衰期(t1/2)46.39h；注射位点：消除速率常数(λz)0.021h-1，消除半衰期(t1/2)33.50h；肝脏：消除速率常数(λz)0.014h-1，消除半衰期(t1/2β)48.62h；肾脏：消除速率常数(λz)0.013h-1，消除半衰期(t1/2β)55.04h；皮脂：消除速率常数(λz)0.012h-1，消除半衰期(t1/2β)56.16h。　　 肌注盐酸头孢噻呋注射液在猪组织中残留消除试验结果显示，头孢噻呋在组织中的残留浓度较低，消除相对较慢，消除半衰期长，头孢噻呋残留浓度大小顺序：注射部位＞肾脏＞皮脂＞肌肉＞肝脏。根据药动学参数及农业部规定的头孢噻呋在猪体内组织的残留最高残留限量，猪肌注盐酸头孢噻呋注射液(5mg/kg.bw)连续给药2次(3天1次)，建议休药期为7天。