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以对αvβ3整联蛋白有强特异性结合力的RGD肽cyclo(RGDfE)为靶向分子，新型喜树碱类药物chimmitecan衍生物(WD-04)为细胞活性部分，mini PEG为连接链，设计并合成了三个新型靶向抗癌分子WD-08a/b/c。Cyclo(RGDfE)通过谷氨酸上的羧基，chimmitecan衍生物(WD-04)通过喜树碱结构上的20位羟基分别mini PEG上的偶联位点相连得到目标产物，用1HNMR，MS确证了它们的结构;结果合成得到3个水溶性的新型靶向抗癌喜树碱衍生物。采用Hela细胞，MDA-MB-231（人类乳腺癌细胞）和Colo-205(结肠癌细胞)为模型，对合成的靶向分子WD-08a/b/c进行了初步考察。发现WD-08a/b/c对Hela细胞的活性在低浓度活性不如10-hydroxycamptothecin，Topotecan和chimmitecan;在300 nM和1000nM这种较高的浓度下与Topotecan和chimmitecan相当，略低于10-hydroxycamptothecin。WD-08b对MDA-MB-231(人类乳腺癌细胞)和Colo-205(结肠癌细胞)模型的活性与chimmitecan和Topotecan相当，在高浓度略低。