【摘 要】
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目的:传统治疗肿瘤的化疗药物以细胞毒类药物为主,其毒副作用大、选择性低和易产生抗药性。本试验以肿瘤特异性酶类为靶标,开发具有多靶点抑制作用抗肿瘤药物,旨在寻找高效,低毒的新型抗肿瘤药。内容:表皮生长因子受体、干细胞因子受体、BCR-ABL激酶,Raf激酶,蛋白激酶B等蛋白质分子,在肿瘤发生、发展过程中发挥了重要作用。本试验以上述酶类为靶标,首先对靶标的代表性进行确认;其次以1-苯基-1,2,4-三
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目的:传统治疗肿瘤的化疗药物以细胞毒类药物为主,其毒副作用大、选择性低和易产生抗药性。本试验以肿瘤特异性酶类为靶标,开发具有多靶点抑制作用抗肿瘤药物,旨在寻找高效,低毒的新型抗肿瘤药。内容:表皮生长因子受体、干细胞因子受体、BCR-ABL激酶,Raf激酶,蛋白激酶B等蛋白质分子,在肿瘤发生、发展过程中发挥了重要作用。本试验以上述酶类为靶标,首先对靶标的代表性进行确认;其次以1-苯基-1,2,4-三氮唑-5-酮为母核进行配体分子设计,利用分子对接技术,对设计的配体分子和阳性药物分子进行虚拟筛选
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