癌症日益威胁人们的身心健康,铂类金属配合物在抗肿瘤治疗上虽取得了良好的效果,但由于严重的毒副反应限制了其使用。近年来,铑配合物因有显著的抗肿瘤活性,成为当前抗癌药物研究的热点。线粒体是细胞能量中心,也是细胞新陈代谢的动力源泉,其含有的线粒体DNA（mt DNA）是其独有遗传复制系统,mt DNA编码的蛋白酶在维持呼吸链的稳定有巨大的作用。基于此,设计靶向线粒体并破坏线mt DNA结构的药物在抗肿瘤治疗上具有重大研究意义。阿尔兹海默症（Alzheimer’s Disease）是常见的神经退行性疾病,其病理因素是大脑中的淀粉状蛋白（β-amyloid peptide）逐步在细胞中聚集,造成细胞损伤,破坏神经冲动传导。因此抑制Aβ蛋白聚集是当前开发抗AD药物的主要方向。多吡啶钌金属配合物不仅能与Aβ结合作用,还因含有可以螯合Cu2+的配体,因此能抑制Cu2+诱导的Aβ蛋白聚集,其对抑制Aβ蛋白聚集研究有较大的创新性。基于以上研究背景,我们合成了一系列芳香烃铑配合物以及多吡啶钌配合物,系统地研究了铑配合物的抗癌机理以及钌配合物抑制Aβ聚集的效果。本论文一共分为三章。第一章:介绍了Ru（II）、Ir（III）、Rh（III）配合物抗癌方面的研究进展以及诱导DNA缩合的主要药物及其方式。同时介绍了抑制Aβ聚集的药物,重点介绍了金属配合物在抑制Aβ聚集方面的研究。第二章:本章设计合成了辅助配体分别带有1-4个苯环的芳香烃铑配合物Rh1-Rh4,辅助配体分别是pip、nip、aip、pyip。Rh1-Rh4可以诱导DNA缩合,且定位于线粒体。选取了Rh3进行后续的细胞实验,证实Rh3可以靶向线粒体,提升ROS水平,造成线粒体损伤,使细胞色素C释放到细胞质中,促进细胞的凋亡。另外,Rh3也上调了抑癌基因P53的表达,诱导了bcl-2/bax同源二聚化。第三章:本章设计合成了8个含有双齿或三齿配体的多吡啶钌配合物,其中Ru1,Ru4,Ru5,Ru8可以鳌合Cu2+。这些钌配合物都具有良好的生物相容性,可以抑制Aβ蛋白聚集及Cu2+诱导的聚集。同时钌配合物可以减小因Aβ蛋白聚集而产生的细胞毒性,提高细胞的存活率。然后,选用Ru1进行了后续的实验,经TEM、AFM观察Aβ的形貌,进一步验证了钌配合物可以抑制Aβ的聚集。在细胞实验中,Ru1抑制了因Aβ聚集而产生的活性氧（ROS）以及对线粒体的损伤,维持了线粒体膜电位的正常水平。