有机催化四氢异喹啉的直接二氟烷基化反应

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氟原子性质独特,向有机分子中引入了氟原子或者含氟基团后,会极大地改变其原有的理化性质和生物活性。因此,含氟有机物在医药、农药、材料等研究领域具有广泛的应用价值。其中,二氟烷基化合物可在二氟亚甲基的碳原子上引入结构多样的烷基侧链而具有丰富的结构特征,在药物研究中发挥着重要的作用。二氟烷基化合物的合成也因此引起了有机合成工作者的重点关注。含氟砌块法不涉及C―F键的形成,具有选择性好、反应温和、产率较高等优点,是合成二氟烷基取代化合物的重要方法。在论文的绪论部分,我们根据二氟烷基化试剂性质的不同,分类总结了二氟烷基化反应的发展现状。四氢异喹啉(THIQ)是一类重要的“优势骨架”,它广泛存在于许多天然产物和活性药物分子中。其中,C1位取代的THIQ类化合物具有广谱的生物活性,在药物研究领域中展现出较好的应用价值。本论文基于课题组发展的新型二氟烷基化试剂─二氟异噁唑苯乙酮,发展了一种有机催化氧化N-芳基四氢异喹啉C1位的二氟烷基化反应。该方法具有多重优势,如无需金属,使用空气作为氧化剂,反应条件温和,原料廉价易得,底物适用性广,在药物研发中可能具有更广泛的应用前景。
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