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目的：类风湿性关节炎（rheumatoidarthritis，RA）是自身免疫性疾病，其炎症主要累及各运动关节，并常侵犯许多其它器官，对人类的危害较大。目前尚没有治疗RA疗效确切的药物，因此研制疗效好、副作用小的抗RA药物一直是人们关注的热点。对乙酰氨基苯乙酸（4-Acetylaminophenylacetic acid，AAPA即阿克他利，Actarit），是一种新型抗风湿药物。文献报道AAPA对动物的关节损害有抑制作用，且能够预防和治疗佐剂型关节炎的继发炎症。然而由于水溶性较差，临床上只有口服制剂。本研究采用生物内源性物质硬脂酸、磷脂作为载体材料，采用乳化蒸发-低温固化法制备对乙酰氨基苯乙酸固体脂质纳米粒（AAPA-SLN），控制粒径大小，通过控制AAPA-SLN粒径大小，以期静脉注射给药后使药物在脾的巨噬细胞内释放药物，药物靶向于脾脏，可降低致炎因子活性，从而更好的发挥AAPA免疫调节作用。并力求取得RA药物治疗的新突破。 方法：采用乳化蒸发-低温固化法制备AAPA-SLN。在单因素考察的基础上，正交试验设计优化，筛选最佳处方和制备工艺。透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态，激光散射测定Zeta电位和粒度分布，高速离心法分离含药纳米粒和游离药物，HPLC法测定AAPA-SLN的的载药量和包封率。动态膜透析法考察AAPA-SLN体外释药特性，研究体外释药机制和释药途径；以AAPA溶液为对照进行AAPA-SLN家兔体内药物动力学、小鼠体内组织分布学研究和靶向性评价。 结果：影响AAPA-SLN包封率的主要因素为卵磷脂与硬脂酸比、F68用量、药脂比、乳化时间等；最佳优化处方与工艺为：药/脂=1∶5，F68用量为