碳氢键活化反应相较于传统的合成方法表现出了极大地优势,在近几十年来逐渐的成为了有机化学合成反应的主要手段之一,在这其中,过渡金属在碳氢键活化反应中起到了重要的作用,尤其是金属钯由于其优异的性质得到了广泛的研究,在金属钯催化的碳氢键活化反应中,各种各样的导向基团也逐渐被开发应用到实际的天然产物及药物分子的合成当中。近年来,层出不穷的碳氢键活化方法得到了长足的发展与进步,然而就导向基导向的活化反应而言,导向基由于在目标产物的合成后如何进行拆卸或者转化为更有价值的片段方面仍然存在着技术上的难点,是有机合成继续发展道路上不可逾越的障碍,而寻找容易被拆除的或者容易在原位上进行转化的导向基团显然是目前亟待解决的问题。在碳氢键活化领域,烷基化、烷氧基化、乙酰氧基化和羟基化是化学家们经常应用的手段,而乙酰氧基化由于其应用性获得了最为广泛的研究,本论文对碳氢键活化乙酰氧基化的反应的发展进行了论述,对一些经典的合成案例进行简要的分析,同时针对前人工作中的不足改进我们的方法,最终成功的得到了一种高效率合成γ-乙酰氧基化产物的方法,反应具有高度的反应活性和化学选择性,充分显示了此方法在合成中独特的优势,为选择性的进行乙酰氧基化修饰提供了新的方法。本课题在实验过程中对大量的底物进行了普适性考察,以模板反应底物为基础,更换了多种脂肪胺的侧链,进行了乙酰氧基化反应,结果表明大多数底物在反应中都能得到不错的产率,这对于惰性的γ-C(sp~3)-H来说是非常难能可贵的,说明了本课题采用的方法具有很好的经济价值和应用价值。同时,我们也对苄胺类底物进行了普适性考察,在苯环的不同位点上不同的取代基对反应所造成的影响,实验结果表明该反应对空间位阻因素以及电性因素的影响表现出了一定的容忍性,以可以接受的产率得到了目标化合物。最后,我们对得到的乙酰氧基化产物的后续转化提出了可行的设想和方案,利用MIA导向基团特殊的结构和乙酰氧基基团本身的特点,经过一系列的官能团转化,非常有可能得到γ-羟基二肽类衍生物,这种方法一旦实现,将会带来更高的实际应用价值。对后续的复杂天然产物的选择性修饰以及具有生物活性的二肽类化合物的合成有着重要的意义和价值。