【摘 要】
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苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶及其衍生物是一类具有较广谱生物活性的化合物,如抗炎、抗菌、抗肿瘤等。近年来,苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类在有机合成和医药上广受关注,如 SuperGen
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苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶及其衍生物是一类具有较广谱生物活性的化合物,如抗炎、抗菌、抗肿瘤等。近年来,苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类在有机合成和医药上广受关注,如 SuperGen公司研制的抗癌候选药物、酪氨酸激酶抑制剂-MP470,具有广谱抗癌活性,与化疗和放疗具有协同作用,已经进入一期临床试验。 为发现具有抗癌活性的新化合物,经过广泛的文献调研,我们设计合成了一系列含1,3,4-噻(噁)二唑、三唑等的苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶的衍生物——共25个,所有目标化合物结构均经 IR,1H NMR,13C NMR和MS表征。 对化合物 I1进行了单晶培养并测定其晶体结构,报道了化合物的晶体结构:化合物 I1属三斜晶系,空间群 P-1,晶胞参数 a=0.6000(10) nm,b=0.9738(16) nm,c=1.1121(18) nm,α=88.89(4)°,β=88.91(4)°,γ=88.70(4)°,V=0.649376 nm3,Z=8,Dc=1.536 Mg/m3,μ=0.734 mm-1,F(000)=304。 采用MTT法,对部分目标化合物进行了离体抗癌活性研究,结果表明部分化合物对人前列腺癌细胞(PC3)具有较好的抑制活性。在10μmol/L浓度下,化合物 I2对 PC3细胞的抑制率为89.2%。
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