本文第一章综述细胞膜色谱法(CMC)近几年的研究现状及发展。首先阐述CMC的基本原理和特点；其次介绍CMC在药学研究中的应用进展，包括中药药效物质基础研究、药物与受体及受体亚型亲和作用研究、单体化合物活性筛选及中药质量控制方面的应用；最后探讨CMC在发展中所面临的问题及对策，并对其在药物研究、分析领域等方面的应用进行了展望。　　 本文第二章综述CMC在中药活性成分分析中的应用。首先阐述CMC主要原理和其用于中药分析的优点；其次介绍CMC在中药活性成分分析中的应用进展情况；最后探讨CMC在中药活性成分分析中所面临的问题及对策，并对CMC用于中药活性成分的筛选进行了展望。　　 本文第三章建立血管平滑肌细胞膜色谱(VSM/CMC)模型。测定血管平滑肌细胞膜固定相(VSM/CMSP)蛋白含量和Na+、K+-ATP酶活性；用电子显微镜和表面能谱技术分析VSM/CMSP表面特性；用VSM/CMSP色谱柱考察4种二氢吡啶类药物（苯磺酸氨氯地平、盐酸尼卡地平、尼群地平和硝苯地平）的保留特性，并用容量因子的对数值（logk）来表示药物与细胞膜及膜受体的亲合作用强度。实验结果表明，由VSM/CMSP构成的色谱系统，与传统的正相和反相色谱系统不同，具有色谱分离与活性识别的“双重”特性；四种二氢吡啶类药物在VSM/CMC模型上的亲和性与其药理作用有显著相关性。因此，VSM/CMC模型可用于研究药物分子与细胞膜上信息靶点（如，受体）的相互作用，且可以用来筛选复杂体系中的活性化合物。　　 本文第四章通过将VSM/CMC与LC-MS/MS联用，我们建立了一种从中药中筛选血管收缩抑制剂的分析方法。采用大鼠胸主动脉VSM细胞制备VSM/CMC柱的固定相；收集VSM/CMC柱上的保留组分，然后在优化条件下进入LC-MS/MS系统进行离线分析。采用尼群地平和硝苯地平作为阳性对照考察VSM/CMC与LC-MS/MS离线联用方法的适用性和可靠性后，将此方法用于筛选北五味子(SCF)和南五味子(SSF)提取物中扩张血管的活性成分，两种药材中被VSM/CMC所保留的主要组分通过LC-MS/MS鉴定为五味子甲素(DSD)和五味子酯甲(STA)；竞争实验结果表明，DSD和硝苯地平竞争结合细胞膜受体，DSD和STA在VSM细胞膜上的结合位点有部分重叠；体外药理实验证明，STA和DSD能够呈剂量依赖性地松弛经氯化钾预收缩的大鼠胸主动脉。我们建立的VSM/CMC-Online-LC-MS/MS分析方法可用于筛选SCF和SSF中的血管收缩抑制剂，这可能有助于从天然产物中开发血管收缩抑制剂。