补骨脂为《中国药典》2005年版（一部）收载品种，是豆科植物补骨脂Psoralea Corylifolia L．的干燥成熟果实。补骨脂为常用补益中药，味辛，苦，归肾、脾经。具有温肾补阳、纳气、止泻之功效。历代医家把它广泛的应用于各类补肾健骨的方剂中；临床应用情况及现代药理研究结果也表明补骨脂确有强筋骨、治疗骨质疏松的作用，具有良好的开发前景。本文针对补骨脂治疗骨质疏松的药效物质基础不清楚，采用体内外药效学试验筛选出了补骨脂治疗骨质疏松的有效部位及有效成分，并在此基础上进行了药材中多个有效成分的含量测定方法研究与有效部位的指纹图谱研究。 采用小鼠类雌激素作用试验和体外成骨细胞试验对补骨脂系统溶剂提取物进行了药效学筛选，结果表明：补骨脂石油醚提取物高剂量组能显著增加子宫重量，子宫系数与正常对照组相比有显著性差异（p＜0.01），具有较强的类雌激素样作用；补骨脂乙酸乙酯提取物中剂量组能显著的促进成骨细胞增殖及提高ALP活性，并且其活性较强于阳性对照组强骨胶囊。 对石油醚部位进行硅胶柱色谱分离、类雌激素样作用试验筛选，最终分离得到具有显著雌激素样活性的化合物Ⅰ，鉴定为补骨脂酚。 对乙酸乙酯部位采用硅胶柱色谱，C₁₈反相硅胶柱色谱以及制备型HPLC分离，得到十个单体化合物，经UV、IR、HPLC-MS、¹H-NMR等鉴定了其中的九个化合物分别为补骨脂素（Psoralen）、异补骨脂素（Isopsoralcn）、补骨脂定（Psoralidin）、补骨脂查耳酮（Bavachalcone）、补骨脂双氢黄酮甲醚（Bvachinin）、异补骨脂黄酮（Corylifolinin）、补骨脂乙素（Isobavachin）、补骨脂甲素（Bavachin）、补骨脂宁（Corylin）。通过体外成骨细胞试验表明补骨脂素，异补骨脂素，补骨脂甲素，补骨脂宁、补骨脂乙素能显著提高ALP活性，并能促进成骨细胞的增殖。 建立了高效液相色谱法测定补骨脂药材中治疗骨质疏松的多个有效成分含量的方法，并对五批药材进行了含量测定，暂定补骨脂药材中五个有效成分的含