目前限制粘膜给药系统的一个主要因素是给药系统与粘膜的相互作用不力,导致给药系统局部滞留时间偏短。针对这一问题,研究者们在不断提出新的粘附策略,如巯基化和凝集素修饰,但是这两种策略在化学上均不够稳定,在应用及储存过程中都需要特殊保护。因此,探索性质稳定、粘附稳固的新型生物粘附策略十分必要。苯硼酸(Phenylboronic acid,PBA)修饰正在得到生物粘附研究领域的重视。PBA可以和1,2-或1,3二醇结构形成可逆的共价结合物,而生物体腔道粘膜及其上的粘液层富含高度糖基化的粘蛋白,粘蛋白上的糖类结构可为苯硼酸基团提供大量作用位点,使其在生物粘附领域的应用成为可能。本研究旨在研究苯硼酸修饰策略在生物粘附给药系统领域的潜力。本文以两步合成法制备富含苯硼酸的纳米粒(PBNPs),对其理化性质、粘附性能、载药释药和安全性等性质进行表征。结果表明,PBNPs对粘蛋白具有吸附作用,与粘蛋白之间的相互作用明显。PBNPs能够有效包载模型药物干扰素(IFN),其体外释药过程具有粘蛋白浓度依赖性体内粘附性结果显示,与溶液组相比PBNPs在小鼠阴道内的滞留时间显著增加,可持续释药长达3天。细胞水平和小鼠整体水平上进行的初步安全性评价表明,PBNPs细胞毒性不明显,对小鼠阴道组织无明显的刺激性。综上所述,这种富含苯硼酸基团的纳米粒具有良好的粘蛋白粘附特性,使其有望成为一类依赖于粘蛋白启动释药的新型智能化生物粘附给药系统。