论文部分内容阅读
环糊精已经成为当今超分子化学的研究热点之一,其中分子识别、自组装、和功能化的应用研究的较为广泛。将环糊精及其衍生物作为药物载体,可以提高难溶性药物的水溶性和生物利用度,对于药物传输体系具有重要的应用前景。环糊精作为环状分子,还可以与线形高分子聚合物通过自组装形成超分子组装体,可以作为药物载体也成为基因载体研究的热点。本论文使用胺类环糊精衍生物(NH2-pCD, EN-βCD, DETA-βCD)与客体分子木犀草素形成主客体包合物,并对其进行结构表征及其性能研究。我们又选用大黄酸作为抗癌药物,把它键接到环糊精及聚轮烷载体上,并对其结构和性能进行研究。本论文主要由以下三部分组成：1.制备整个实验所需原料(胺类环糊精衍生物)：利用一维核磁(1H NMR)和质谱(MS)对其结构表征,证明制备成功。利用已经制备好的环糊精衍生物为主体,木犀草素为客体制备包合物,通过荧光分析法计算稳定常数(Ks)和包合比;运用核磁共振法,X-粉末衍射法,热分析法,扫描电镜等手段对包合物就行表征,并推断出可能的包结模式。采用称重法对包合物的水溶性就行测试,MTT法测定抗癌活性,DPPH法比较抗氧化活性,最后对实验数据进行分析讨论。2.制备大黄酸胺类环糊精系列键接物：合成大黄酸环糊精键接物使用核磁和质谱确定键接物的成功制备,热分析和X粉末衍射等方法进一步对其结构进行表征。实验结果表明,键接物的水溶性明显提高,抗癌活性有所改善,抑菌效果较明显。3.制备3种聚轮烷大黄酸键接物：大黄酸双胺轮烷(FA-2NβCD-Rh-PR),大黄酸三胺轮烷(FA-3NβCD-Rh-PR),大黄酸四胺轮烷(FA-4NβCD-Rh-PR),利用一维核磁(1H NMR)和二维核磁(ROESY)对产物进行结构表征,通过XRD、TG等对其性能研究。