肉桂子化学成分及免疫调节活性研究

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肉桂子为樟科(Lauraece)樟属(Cinnamomum)植物肉桂(Cinnamomum cassia Presl)的未成熟果实,别名桂子,桂丁,可用于治疗心胸疼痛,胃腹冷痛,恶心,嗳气,呕吐,肺寒咳嗽等,也是一种常用的维吾尔族药。以往对肉桂的化学成分研究主要集中于桂皮,桂枝和肉桂叶,但对肉桂子的化学成分和活性研究报道很少。我们对采于广西玉林的肉桂子进行了深入的研究。  我们运用多种分离方法,在肉桂子的乙酸乙酯萃取部位总共得到了36个化合物,其中包含2个新骨架和16个新化合物。借助NMR、UV、IR、CD、单晶X-Ray衍射等现代波谱分析方法确定了其结构。主要有萜类、糖苷、芳香性小分子等多种类型的化合物。新碳架Cassiabudanols A和B为具有5/6/6/5四环骨架并具有独特的四环[6.6.1.02,6.010,14]十五烷片段的二萜。同时,我们还发现了2对香附酮类型、1对3,5开环香附酮以及1对桉烷类型的倍半萜对映异构体,并得到了化合物13和14的单晶。我们首次对这些倍半萜进行了手性拆分,通过ECD实测和计算比较的方法确定了(±)-13、(±)-14和(±)-15的绝对构型,为以后这香附酮倍半萜的结构确定提供了强有力的依据。  由于文献报道肉桂提取物具有较强的免疫调节活性,故对新骨架二萜类化合物1和2进行了体外免疫活性的研究。发现1和2具有促进ConA诱导的T淋巴细胞增殖;化合物2可以促进LPS诱导的B淋巴细胞增殖。进一步机制分析发现化合物2可通过提高CD8+T细胞比例、抑制Treg细胞从而发挥促进增值作用,化合物2促进增值率最高达到92.36%。
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