【摘 要】
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黄苞大戟(Euphorbia sikkimensis)是大戟科(Euphorbiaceae)大戟属(Euphorbia)植物,在中国广西、贵州、湖北、四川、云南和西藏等地广泛分布。其根入药,常用于肾炎水肿、腹胀、便秘、疟疾、风湿和黄疸等疾病的治疗。该属植物的主要有效成分为二萜类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗HIV等药理活性。黄毛翠雀花(Delphinium chrysotrichum)是毛茛科
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黄苞大戟(Euphorbia sikkimensis)是大戟科(Euphorbiaceae)大戟属(Euphorbia)植物,在中国广西、贵州、湖北、四川、云南和西藏等地广泛分布。其根入药,常用于肾炎水肿、腹胀、便秘、疟疾、风湿和黄疸等疾病的治疗。该属植物的主要有效成分为二萜类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗HIV等药理活性。黄毛翠雀花(Delphinium chrysotrichum)是毛茛科(Ranunculaceae)翠雀属(Delphinium)植物,分布于中国四川西部(康定以南)、西藏东部(朗县、察隅)地区。根据文献报道,该植物可供药用,可用于治疗跌打损伤、风湿、牙痛、肠炎等疾病。本文以黄苞大戟的根和黄毛翠雀花为研究对象,通过现代色谱分离技术,对两种植物进行了化学成分研究,并测试了部分化合物的抗乳腺癌活性。主要工作总结如下:综述了大戟属(Euphorbia)植物的化学成分和生物活性的研究进展,对来源于该属植物的茎、枝、叶等部位分离得到189个化合物按照结构类型进行了归纳和整理,并总结了其药理活性。运用常压柱色谱和高效液色谱(HPLC)等多种现代色谱分离手段,从黄苞大戟的根中分离得到6个化合物(1-6)。应用1H,13C NMR,质谱数据,并结合参考文献分别将其鉴定为:10-epi-e nt-(13S)-hydroxyatis-16-ene-3,14-dione(1)、ent-(5β,8α 9β,10α,11α,12α)-11-hydroxyatis-16-ene-3,14-di one(2)、ent-kaurane-3-oxo-16β,17-diol(3)、ent-kaurane-3-oxo-16α,17-diol(4)、ent-16α,17-dihydrox yatisane-3-one(5)、(2R 3S,4R,5R,6R,9S.11S,15R)-15b-cinna-moyloxy-5α,6β-epoxy-3β,16-dihydroxy-14-oxolathyr-12E-ene(6)。其中,化合物2,4,6为首次从黄苞大戟中分离得到的化合物。另外,从黄毛翠雀花中共分离得到9个化合物(7-15)。通过1D、2D NMR,高分辨质谱,并结合参考文献分别鉴定为:delphatisine D(7)、chrysotrichumine A(8)、sharwuphinine A(9)、davidisine B(10)、delsemineA(11)、delavaine A(12)、isodelpheline(13)、delpheline(14)、delcorine(15)。其中,化合物7和8为未见报道过的新化合物。化合物delphatisine D(7)为从翠雀属种分离得到的在C-7和C-20间具有甲醇胺醚(N-C-O-C)官能团的稀有阿替生型二萜生物碱。化合物chrysotrichumine A(8)为一个在C-17和C-19间具有硝酮结构单元稀有C19型二萜生物碱。采用MTT法,对黄毛翠雀花中分离得到的化合物7、9-11测试了抗人乳腺癌细胞系MCF-7和MDA-MB-231的细胞毒性。实验结果表明,所有的化合物都对MCF-7和MDA-MB-231细胞系均无细胞毒抑制活性,但化合物11在100μM时,对MDAMB-231细胞系表现出轻微的抑制活性,但未达到EC50。
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