卡铂是一类广泛应用的化疗药物,作为小分子药物,在应用中具有难以富集于肿瘤部位以及细胞摄取效率低等问题,只能通过高剂量注射提高治疗效果,从而带来较大的全身毒性。针对如上问题,我们期待选用多糖这类兼具生物相容性和生物功能性的生物大分子来制备适当的纳米载体对卡铂进行有效的负载和控制释放。基于这一思路,本论文进行了如下三方面的研究。利用“纳米载体制备-卡铂负载”的两步法实现卡铂的高效负载。以接枝共聚辅助自组装(Graft copolymerization Induced Self-Assembly,GISA)方法合成了含有羧基的葡聚糖-聚丙烯酸(Dextran-PAA,DA)纳米载体和含有氨基的壳寡糖/葡聚糖-聚丙烯酸甲酯(Dextran/Chitosan-PMA,DCM)纳米载体,利用卡铂与两类载体中的羧基和氨基之间的非共价键作用,来实现卡铂的有效负载。所得DA纳米载体的平均粒径为100nm。通过调节pH,发现当卡铂pH为2时,DA-Pt纳米载体的载药量最高,为1.45%。DCM纳米载体的平均粒径为88nm,通过调节pH,发现中性环境时,DCM-Pt纳米载体载药量最高,为1.13%。两步法制备纳米药物载体的研究为后续一步法提高纳米载体制备效率奠定了基础。载药纳米载体多以先制备纳米载体、后负载药物的两步法进行,多个步骤带来了制备效率的降低。本论文第二部分内容在GISA法制备纳米载体的过程中,利用丙烯酸或壳寡糖与卡铂之间的非共价键作用,使得卡铂参与到纳米载体的形成中,从而一步实现了卡铂@多糖纳米载体的制备,并在此过程中利用肿瘤还原性环境敏感的二硫键来交联纳米载体,得到了对于肿瘤还原环境响应的纳米药物载体。采用DLS、~1H NMR、FTIR、TEM等手段对纳米药物载体进行表征,并对纳米载体的粒径进行进一步调控,结果显示纳米药物载体粒径均一可控,范围为60-200nm。在成功制备卡铂@多糖纳米载体的基础上,我们在第三部分工作中对一步法制备的纳米载体的生物医学应用进行了初步探讨。通过体外药物释放研究发现,在还原性环境中,载体可进行持续72h释放,最大释放量达80%。细胞摄取实验表明纳米药物载体可在4h内突破细胞膜和核膜的屏障,高效地进入细胞核;其IC50为25.32μg/mL,达到和相同浓度游离卡铂相仿的杀死肿瘤细胞的能力。如上结果展示了卡铂@多糖纳米载体良好的生物应用前景。