新型甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的合成及活性研究

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甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是以天然抗生素strobilurin A为先导化合物开发的一类高效、低毒、广谱、内吸性杀菌剂,几乎对于所有真菌病害均具有良好的活性。近年来,对于甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的研究十分热门。肟酯类广谱杀菌剂为近年来成功开发出的一类新的含氟杀菌剂。它的先导化合物是天然产物Strobilurins。它与已有的杀菌剂没有任何交互抗性,并且具有高效、广谱、保护、治疗、铲除、渗透、内吸活性、耐雨水冲刷、持效期长等特点。这类杀菌剂在土壤、水中可快速降解,对作物也残留很低,对环境非常安全。该产品合成的原材料成本为30万元/吨左右,而市场价格价在120万元/吨左右,利润空间巨大。本论文以肟菌酯为先导化合物,在保持其杀菌基团不变的前提下,改变侧链基团的种类,运用迈克尔加成反应,威廉姆斯反应等设计合成了三个系列的甲氧基丙烯酸酯类化合物。在合成过程中,利用高效液相气相色谱进行跟踪,以核磁、红外、气质等检测方法进行结构表征,最后通过生物活性测试发现新和成的化合物具有相对较好的杀菌效果,有推广的价值。其结构通式分别为:
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