【摘 要】
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目的:建立Tc直接标记octreotide的方法,筛选确定最佳标记条件,评价Tc-octreotide受体介导结合特性以及作为肿瘤生长抑素受体显像剂的可能性.方法:按一定倍比关系,分别改变标
【出 处】
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华西医科大学 四川大学华西医学中心 四川大学
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目的:建立<99m>Tc直接标记octreotide的方法,筛选确定最佳标记条件,评价<99m>Tc-octreotide受体介导结合特性以及作为肿瘤生长抑素受体显像剂的可能性.方法:按一定倍比关系,分别改变标记反应体系的总体积,还原剂和octreotide用量、缓冲液pH值以及温度等因素,观察反应条件对标记率的影响.采用Wistar大鼠脑皮质细胞膜进行饱和实验和竞争抑制实验,研究标记肽的受体结合能力.在进行动物体内分布、药物动力学和毒性安全等实验基础上,进行临床受体显像.结果:按实验确定的最佳反应条件标记,标记肽放化纯达78.5%,纯化后放化纯达93.8%;比放射性17.538%ci/mmol;标记物稳定性好,室温下放置4小时放化纯为92.06%.Wistar大鼠脑皮质细胞膜体外放射受体分析最大结合率36.9%,非特异性结合10.3%,特异性结合26.1%.饱和实验及竞争抑制实验显示标记物具有可饱和及竞争抑制的受体介导结合特性,K<,D>=0.82nM,Bmax=7.86nM.药物动力学拟合方程符合一次静脉推注二室开放模型,正常人对照t1/2α=21分钟,t1/2β=170分钟.临床受体显像结果图像清晰,病灶明显放射性浓聚.结论:<99m>Tc-octreotide是一种良好的肿瘤生长抑素受体显像剂,临床应用前景广阔.
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