【摘 要】
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冬青油又名水杨酸甲酯,可从植物冬青叶中分离提取获得,是一种安全无毒的天然化合物。具有抗菌、消炎、解热镇痛等广泛的药理活性,在医学领域被广泛应用。目前对其化学修饰的研究
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冬青油又名水杨酸甲酯,可从植物冬青叶中分离提取获得,是一种安全无毒的天然化合物。具有抗菌、消炎、解热镇痛等广泛的药理活性,在医学领域被广泛应用。目前对其化学修饰的研究很多,但是对其糖基化修饰的研究相对较少,化合物的糖基化修饰可以作为新药开发过程的一种有效手段。本文主要研究工作如下: 首先,选取冬青叶为原料,乙醇为溶剂,索氏抽提6小时,收集219~224℃馏分,获得冬青油,得率为3.19%。 其次,通过糖苷化法,以冬青油、葡萄糖和半乳糖为原料,经过苯甲酰基保护单糖分子、1位羟基溴代、糖苷化和去苯甲酰基四步反应,最终制备了四种冬青油糖苷类衍生物:冬青油-β-D-2,3,4,6-四-O-苯甲酰基葡萄糖吡喃苷(收率67.7%)、冬青油-β-D-2,3,4,6-四-O-苯甲酰基半乳糖吡喃苷(收率73.1%)、冬青油-β-D-葡萄糖吡喃苷(收率63.4%)、冬青油-β-D-半乳糖吡喃苷(收率68.7%),利用薄层色谱(TLC)、比旋光度、核磁共振和质谱等手段,对化合物的结构进行分析表征,并确定四种化合物均为新化合物。 最后,比较冬青油及其糖苷类衍生物的生物活性。抑菌实验表明,与冬青油相比,四种新化合物对革兰氏阳性菌抑菌活性均增强,有三种新化合物对革兰氏阴性菌抑菌活性增强,而冬青油-β-D-半乳糖吡喃苷对革兰氏阴性菌抑菌活性减弱,四种新化合物对真菌无明显抑制作用;抗氧化活性实验表明,四种新化合物对超氧阴离子、DPPH自由基和羟基自由基的清除作用相比冬青油均减弱;MTT实验表明,与冬青油相比,冬青油-β-D-葡萄糖吡喃糖苷和冬青油-β-D-半乳糖吡喃糖苷对人肺癌肿瘤细胞A549的生长抑制作用明显增强,并且抑制率成剂量依赖性。在培养48 h,浓度为2μmol/mL时,冬青油-β-D-葡萄糖吡喃苷对A549的抑制率达到84.35%,冬青油-β-D-半乳糖吡喃苷对A549的抑制率达到73.52%。
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