冬青油又名水杨酸甲酯，可从植物冬青叶中分离提取获得，是一种安全无毒的天然化合物。具有抗菌、消炎、解热镇痛等广泛的药理活性，在医学领域被广泛应用。目前对其化学修饰的研究很多，但是对其糖基化修饰的研究相对较少，化合物的糖基化修饰可以作为新药开发过程的一种有效手段。本文主要研究工作如下:　　首先，选取冬青叶为原料，乙醇为溶剂，索氏抽提6小时，收集219～224℃馏分，获得冬青油，得率为3.19％。　　其次，通过糖苷化法，以冬青油、葡萄糖和半乳糖为原料，经过苯甲酰基保护单糖分子、1位羟基溴代、糖苷化和去苯甲酰基四步反应，最终制备了四种冬青油糖苷类衍生物:冬青油-β-D-2，3，4，6-四-O-苯甲酰基葡萄糖吡喃苷（收率67.7％）、冬青油-β-D-2，3，4，6-四-O-苯甲酰基半乳糖吡喃苷（收率73.1％）、冬青油-β-D-葡萄糖吡喃苷（收率63.4％）、冬青油-β-D-半乳糖吡喃苷（收率68.7％），利用薄层色谱(TLC)、比旋光度、核磁共振和质谱等手段，对化合物的结构进行分析表征，并确定四种化合物均为新化合物。　　最后，比较冬青油及其糖苷类衍生物的生物活性。抑菌实验表明，与冬青油相比，四种新化合物对革兰氏阳性菌抑菌活性均增强，有三种新化合物对革兰氏阴性菌抑菌活性增强，而冬青油-β-D-半乳糖吡喃苷对革兰氏阴性菌抑菌活性减弱，四种新化合物对真菌无明显抑制作用;抗氧化活性实验表明，四种新化合物对超氧阴离子、DPPH自由基和羟基自由基的清除作用相比冬青油均减弱;MTT实验表明，与冬青油相比，冬青油-β-D-葡萄糖吡喃糖苷和冬青油-β-D-半乳糖吡喃糖苷对人肺癌肿瘤细胞A549的生长抑制作用明显增强，并且抑制率成剂量依赖性。在培养48 h，浓度为2μmol/mL时，冬青油-β-D-葡萄糖吡喃苷对A549的抑制率达到84.35％，冬青油-β-D-半乳糖吡喃苷对A549的抑制率达到73.52％。