2-芳氨基乙酰胺和3-芳基噁唑类单胺氧化酶抑制剂的研究

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近几年,随着单胺氧化酶抑制剂研究的深入,以及单胺氧化酶与各种疾病的关系得到进一步阐明,新型单胺氧化酶抑制剂的研究成为热点。本论文涉及到以下几方面的内容:首先,用苯胺及其衍生物和2-氯乙酰胺反应得到了20个化合物,并对其活性进行了测定,讨论了苯环上取代基的不同对活性的影响,最后选取了抑制活性最好的化合物2-(3-苄氧基苯胺)乙酰胺(1-7)(IC50=4μM、SI=119.5),并从分子模拟的角度对其活性进行了解释。其次,对上面的化合物酰胺基进行了修饰,并得到了22个化合物,对其活性进行了测定,其中2-(4-甲基苯氧基)-N-(2,5-二乙氧基苯胺基)(2-21) (IC50=9μM、SI=96.67)对A酶抑制效果最好,最后从分子模拟的角度对抑制活性进行了解释。最后,通过苯胺及其衍生物和三光气反应得到苯异氰酸酯并合成了恶唑类的抑制剂,通过对其活性的测定发现,其中化合物5-(3,4二甲基苯苯酚)-3-苯基恶唑-2-酮(3-20) (IC50=16μM、SI=28.63)对单胺氧化酶A的抑制效果最好,5-(2-氯苯酚)-3-苯基恶唑-2-酮(3-12)(IC50=116μM、SI=0.24)对单胺氧化酶B的抑制效果最好。
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