【摘 要】
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有机化学中，对于构建分子结构较复杂的化合物，C-C键的形成是最基础也是最关键的，而烷基化反应是形成C-C键常用的方法之一。但是传统烷基化试剂（如：烷基卤化物、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯等）由于无可避免的会产生大量盐类副产物，有些甚至是有毒有害的，因而，从原子经济学和环境保护的角度来看，存在诸多弊端。因此开发活化醇类化合物，尤其是伯醇做烷基化试剂的有机合成反应很必要。然而，目前活化伯醇做烷基化试剂进行烷
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有机化学中，对于构建分子结构较复杂的化合物，C-C键的形成是最基础也是最关键的，而烷基化反应是形成C-C键常用的方法之一。但是传统烷基化试剂（如：烷基卤化物、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯等）由于无可避免的会产生大量盐类副产物，有些甚至是有毒有害的，因而，从原子经济学和环境保护的角度来看，存在诸多弊端。因此开发活化醇类化合物，尤其是伯醇做烷基化试剂的有机合成反应很必要。然而，目前活化伯醇做烷基化试剂进行烷基化反应的方法仍以稀有昂贵的Ru、RhIr、Pd等过渡金属催化剂为主，并存在：1）催化剂需特制，
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目的：整合素(integrin)是表达于细胞膜上,由α/β异二聚体通过非共价键结合形成的膜受体。整合素在免疫系统介导的炎症中起重要作用,可以介导炎症细胞向病灶部位的迁移和聚集。目前整合素家族有多个成员,其中α4β7在肠道炎症中起主导作用。目前已经确定与α4β7有关的肠道炎症疾病包括克罗恩病(Crohns disease),溃疡性结肠炎(ulcerative colitis)等。α4β7的主要配体为
药物研发失败的重要原因之一是由于其心脏毒性。很多化合物由于非特异性的抑制了心肌细胞中的hERG (human ether-a-go-go-related gene)钾离子通道而导致心率失常,严重时则导致病人猝死。有些药物在研发后期或者已经上市之后,才发现其抑制hERG钾通道而导致心脏毒性,最终不得不撤出市场。因此建立针对hERG钾通道的心脏毒性评价体系在国际药物研发领域是必须的步骤,从而实现“早期
研究目的柔红霉素(daunorubicin，DNR)是一种蒽环类抗生素，其有破坏DNA、抑制拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)等作用，作为临床化疗方案的基础药物，但因其具有较强的毒副作用，且易出现耐药和复发，使其应用受到了一定的限制，其耐药的机制可能与NF-kB信号通路的异常活化，致使细胞内耐药基因的表达增多有关。PTEN基因既是抑癌基因，也是凋亡启动的调控因子，可通过抑制PIP3/AKT信号转导通路，减
随着社会老龄化，骨质疏松症（Osteoporosis,OP）发病率呈上升趋势，当前我国50岁以上人口中有6940万人罹患骨质疏松症，而绝经后妇女骨质疏松症（postmenopausal osteoporosis，PMOP）占1/3以上，严重OP引起的骨痛、骨折造成患者生活质量的下降，给社会和家庭带来沉重的的负担。因此，深入研究PMOP的发生机制，为其预防及治疗提供新的思路及方法已成为迫切需要。骨在
目的：研究聚羟基丁酸与羟基辛酸（PHBHOx）载碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）微球的三种制备技术，并选择超声乳化法制备聚羟基丁酸与羟基辛酸（PHBHOx）载碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）纳米微球、检测其体外性能及生物学活性。方法：采用静电纺丝法、溶剂挥发法、W1/O/W2超声乳化法分别制备PHBHOx载BSA微球并加以比较，W1/O/W2超声乳化法制备PHBHOx载bFGF纳米微球并测其载
目的研究生理盐水（NS）与透明质酸（HA)对软骨组织中软骨细胞的增殖、Ⅱ型胶原的表达和糖胺多糖（glycosaminoglycan，GAG）分泌含量的影响，研究转化生长因子-β1（TGF-β1）对软骨组织中软骨细胞的增殖、Ⅱ型胶原的表达和GAG分泌含量的影响，研究HA作为药物载体合成HA-TGF-β1缓释剂对软骨组织中软骨细胞的增殖、Ⅱ型胶原的表达和GAG分泌含量的影响，研究HA对TGF-β1的缓
目的：①观察兔心肌缺血-再灌注损伤中内皮功能、氧化应激及炎性反应的变化；②观察瑞舒伐他汀不同时间给药对内皮功能、氧化应激及炎症反应的影响。方法：30只雄性大耳白兔随机分为三组：A组：缺血再灌注组(I/R，ischemia and reperfusegroup，缺血40分钟后再灌注120分钟）；B组：瑞舒伐他汀预处理组(RPre, rosuvastatinpreconditioning group)
目的了解药源性消化系统疾病的发病概况、致病因素及其造成的危害,为临床安全、合理用药提供参考依据。方法收集2010年4月-2011年4月于我院消化内科诊治的药源性消化系统疾病患者205例,其中门诊患者141例,住院患者64例。采用统一的问卷调查表进行调查,调查内容包括患者一般情况、基础疾病、用药情况(药名、剂量、给药途径等)、实验室及影像学等检查结果、药源性消化系统疾病发生的时间、症状、处理情况及转
目的：1、探讨硼替佐米单药及与MTX联合用药对T-ALL细胞增殖的影响；2、研究硼替佐米作用于T-ALL细胞株后Notch1信号通路的基因表达情况，以探讨硼替佐米对T-ALL细胞株的作用机制。为T-ALL的治疗寻求一种新方法。方法：1、体外培养T-ALL细胞株CCRF-CEM。采用MTT方法检测单药组硼替佐米不同浓度（0.25ng/ml，0.5ng/ml，1ng/ml，10ng/ml，20ng/m
目的本课题旨在通过对不同载体材料和工艺的筛选,改善盐酸小檗碱在胃肠道的吸收,提高其口服生物利用度。在实验室前期研究及文献研究的基础上分别制备了四种不同处方的胶囊剂：盐酸小檗碱普通胶囊、复方胶囊、壳聚糖胶囊和前体脂质体胶囊。以盐酸小檗碱普通胶囊为对照,以体外释放度和大鼠体内药动学参数为指标,比较四种盐酸小檗碱胶囊体外释药和体内吸收情况的不同,筛选出可有效提高药物生物利用度的载体材料,并为新的给药系统