传统的化疗在治疗癌症过程中,会出现毒副作用大、药效低等问题。药物控制释放系统的出现和发展有望解决以上问题;其中具有独特核壳结构及纳米尺寸等优势的共聚物胶束是研究和应用最多的药物载体之一。通过对共聚物胶束进行改性与修饰,可获得理想的药物载体:如在共聚物胶束表面修饰靶向分子,可促使载药胶束在肿瘤部位富集,提高抗肿瘤治疗效果;利用物理或者化学交联的方法可提高胶束的稳定性,有利于载药胶束在血液中的长时间循环;根据肿瘤细胞与正常细胞内pH或还原电位等差异,设计刺激响应型共聚物胶束,实现药物的可控释放;构建共聚物胶束与药物之间的相互作用（如静电相互作用、氢键作用等）,有效提高载药量并赋予胶束可控的释药性能。共聚物胶束一般是由两亲性共聚物在水溶液中自组装形成的纳米聚集体,功能化生物可降解脂肪族聚碳酸酯和聚乙二醇（PEG）是常见用作两亲性共聚物疏水段和亲水段的聚合物。本论文第一章对药物控制释放系统及共聚物胶束作为药物载体的研究与发展进行了综述,重点论述了功能化聚碳酸酯以及载体与药物之间相互作用在药物控制释放系统中的研究与应用。论文第二章通过’thiol-ene’点击化学反应合成了羧基修饰的两亲性共聚物mPEG-b-PATMC-g-SCH2COOH,用于抗癌药物阿霉素（DOX）的负载和传递。对所合成的两亲性共聚物进行了结构表征。共聚物在水溶液中可自组装形成胶束,具有较低的细胞毒性。基于胶束内核羧基与DOX胺基之间的静电相互作用,mPEG-b-PATMC-g-SCH2COOH胶束的载药量和包封率明显高于未经羧基修饰的mPEG-b-PATMC。mPEG-b-PATMC-g-SCH2COOH载药胶束表现出平稳长效的释药行为,且释放速率可通过环境pH值和离子强度进行调节。细胞实验结果表明羧基修饰的共聚物胶束mPEG-b-PATMC-g-SCH2COOH能有效传递和释放DOX,显示出较高的抗癌活性。论文第三章在第二章的基础上,设计合成了四种硫醇酸修饰的两亲性共聚物mPEG-b-PATMC-g-SRCOOH(R=-CH2-,-CH2CH2-,-（CH₂）₁₀-和-CH（COOH）CH2-),均可在水中自组装形成带负电性的胶束,细胞毒性较低。在胶束内核疏水链段与DOX分子之间的疏水相互作用以及侧链羧基与DOX胺基之间的静电相互作用的协同作用下,mPEG-b-PATMC-g-SRCOOH胶束能有效包载DOX,并表现出平稳长效的释药行为,且释药速率可通过环境pH值和离子强度进行调节。11-巯基十一烷酸修饰的共聚物mPEG-b-PATMC-g-S（CH₂）₁₀COOH具有合适的亲疏水比例和电荷密度,形成的胶束CMC值最低、粒径最小,具有良好的稳定性、血液相容性以及较高的载药能力,表现出更好的抗癌活性。论文第四章在第三章基础上,将羧基修饰的两亲性共聚物mPEG-b-PATMC-g-S（CH₂）₁₀COOH以及具有还原敏感性的两亲性共聚物mPEG-SS-PATMC按不同质量比混合,在水溶液中自组装形成具有良好稳定性的pH和还原双重响应型混合胶束。基于两种两亲性共聚物中疏水链段与DOX分子之间的静电相互作用以及疏水相互作用,混合胶束能有效包载疏水性抗癌药物DOX,并且显示出pH和还原双重响应性的释药性能,表现出有效的抗癌活性。论文第五章在第三章基础上,设计合成了胸腺嘧啶和羧基双重修饰的两亲性共聚物mPEG-b-Poly(TAC-co-ATMC-g S（CH₂）₁₀COOH),用于抗癌药物 DOX 和甲氨蝶呤（MTX）的共传递。双重修饰的两亲性共聚物在水溶液中能自组装形成带负电性的胶束,具有良好的血液相容性,细胞毒性较低。基于胶束内核与药物之间的静电相互作用以及多重氢键作用,胶束可同时有效包载DOX和MTX。DOX/MTX共载胶束的药物释放长效平稳,具有pH响应性的释药性能,在肿瘤细胞溶酶体酸性环境下药物释放速率明显加快。细胞实验结果说明DOX/MTX共载胶束可被肿瘤细胞有效摄取,并表现出协同的抗肿瘤治疗效果。论文第六章通过’thiol-ene’点击化学反应合成了胺基修饰的两亲性共聚物mPEG-b-PATMC-g-SCH2CH2NH2,其在水溶液中可自组装形成带正电性的共聚物胶束PN;再通过交联反应得到核交联共聚物胶束PNS;进一步利用静电吸附的方法,得到透明质酸（HA）修饰的靶向核交联共聚物胶束HA-PNS。同时,合成了酸敏感性的DOX衍生物DAD,DAD能显著降低DOX对正常细胞的毒副作用。三种共聚物胶束PN、PNS、HA-PNS均具有低的细胞毒性;基于共聚物胶束内核胺基与DAD羧基之间的静电相互作用,三种共聚物胶束均可高效包载DAD。三种共聚物载药胶束在生理环境下能有效抑制DOX的释放,而在模拟肿瘤环境（pH=5.0）下能快速释放DOX。细胞实验结果说明靶向核交联共聚物载药胶束HA-PNS能更好的被肿瘤细胞摄取,并快速释放药物DOX,表现出更有效的抗癌活性。