HIV-l非核苷类逆转录酶抑制剂是治疗艾滋病的一类非常重要的药物，新型、高效、低毒、广谱抗耐药的非核苷类逆转录酶抑制剂的研发是目前抗HIV药物研究的重要方向之一。本论文以“蝴蝶样”结构VRX-480773和TMC-120为先导化合物，在对现有非核苷类逆转录酶抑制剂的结构分析基础上，将嘧啶环或1,2,4-三氮唑环替换成1,2,3-三氮唑环，并对其结构进行修饰，设计出了多种结构类型的新型1,2,3-三氮唑类逆转录酶抑制剂。本文着重对含硫元素的目标化合物进行合成路线的探索和优化，尤其是对含碳碳三键的目标化合物进行了多条合成路线的探索。在硫醚类、酰胺类等化合物的合成中尝试了多种合成方法，对其反应条件进行了优化。对系类ii化合物设计出了操作简单、反应条件温的合成路线，系列iii中碳碳三键虽没有成功构建，但对后续的含碳碳三键化合物的设计与合成具有参考价值。最终经过多步反应合成出11个目标化合物，32种新化合物，并通过核磁共振和质谱对其进行结构鉴定。