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本论文工作包括两个部分:1.盐酸地拉普利的合成。盐酸地拉普利是一种口服抗高血压药物,主要用于治疗轻至重度原发性、肾性及肾血管性高血压。我们设计了一条简单而实用的制备盐酸地拉普利的合成路线,该合成路线中我们以2-茚满酮、甘氨酸叔丁酯盐酸盐和L-丙氨酸为原料,经还原胺化、酯化、Michael加成、还原、缩合、水解成盐合成了盐酸地拉普利。本论文对地拉普利的关键中间体N-(2-茚满基)甘氨酸叔丁酯的合成进行了研究,在还原胺化过程中用NaBH(OA)3代替了高毒性NaBH3CN,反应条件温和,收率高,更重要的是对环境无污染,本部分我们还对盐酸地拉普利的杂质情况进行了研究,最终合成得到了2个文献未报道的新杂质。总体上该合成路线反应条件温和、操作简单、低毒性等特点,适合工业化生产。2.利伐沙班的合成。利伐沙班是由拜耳公司和强生公司共同研发的一种高效的FXa抑制剂,2008年获得欧盟委员会许可上市,用于髋或膝关节置换术后静脉血栓栓塞症的预防,有极好的体内活性和生物利用度。同时,利伐沙班正在进行其他适应症的临床试验,以确定其用于房颤和急性冠脉综合征的潜在益处。本论文全面考察了利伐沙班的合成路线,我们以对硝基苯胺为原料,(R)-环氧氯丙烷作手性源,经取代、还原、环化、盖布瑞尔反应、胺解、酰化合成得到利伐沙班。此路线避开了叠氮化合物,反应条件较温和,易于操作。