6-取代-吡啶并[2,3-d]哒嗪衍生物的设计与合成及其抗惊厥活性的研究

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为了寻找具有更好抗惊厥活性及低神经毒性的化合物,本文以6-取代-[1,2,4]三唑并[3,4-a]酞嗪为先导化合物,设计并合成了6-取代-[1,2,4]三唑并[3,4-a]哒嗪(1-18)和6-取代-[1,2,,4]四唑并[3,4-a]哒嗪(19-21)共21个目标化合物。对目标化合物,采用小鼠最大电惊厥实验(MES)测定了其抗惊厥活性,采用旋转棒法测定了其神经毒性。药理实验结果,化合物N-m-氯苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]-吡啶并[2,3-d]哒嗪-6-胺(3)目标化合物表现出了最好的
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