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氮糖是一类对糖苷酶具有良好抑制活性的多羟基氮杂环化合物。近年来,氮糖的设计、合成及其构效关系的研究受到了广泛的关注。
为了寻找出同时拥有优良的生物活性及抑制选择性的糖苷酶抑制剂,对已知的氮糖进行结构修饰是一种十分有效的策略。而对含氟氮糖已有的研究工作表明,在氮糖分子中引入氟原子可以有效地提高氮糖对不同糖苷酶的抑制选择性。鉴于此,我们在有着良好生物活性的(+)-castanospermine及6-epi-(+)-castanospermine的C-8位引入偕二氟亚甲基,设计并合成了6-epi-(+)-castanospermine的偕二氟亚甲基类似物。