T-20是阻止HIV-1进入宿主细胞的抗病毒融合抑制剂,但其极短的血浆半衰期限制了T-20的临床应用。为了促进长效抗HIV多肽药物的开发,本文使用HIV△ENV假病毒/Ghost细胞体系对11种T-20化学修饰物进行了生物活性评价。首先以GFP报告基因质粒作为表达载体,分别以LipofectamineTM2000和25KD线性PEI为转染试剂,通过细胞转染实验对比了两种转染试剂对假病毒包装细胞(293T)的转染效率。其次,以PEI为转染试剂成功进行了假病毒的包装并测定了制备假病毒的感染活性。最后,将系列稀释的修饰物与等量假病毒共孵育后感染Ghost-CXCR4细胞,根据不同稀释度下假病毒Luc报告基因的表达量绘制出各种修饰物对假病毒的抑制曲线并得到了相应半数抑制浓度(IC50)。结果显示,PEI比LipofectamineTM2000对293T细胞系具有较高的转染效率；假病毒对Ghost-CXCR4细胞的感染活性与病毒接种量呈正向线性关系；在11种修饰产物中CF-37、YC-37、CC-38、mPEG2KD-mal-CF-37mPEG5KD-mal-CF-37及1-CF-37六种修饰后抗病毒活性保持良好,其ICso分别为8.5+5.1、45.3+2.5、99.6+8.6、45.8+5.7、90.4+7.8及476+131nM。