灵芝Ganoderma分属于灵芝菌科（Ganodermataceae）,灵芝属（Ganoderma）,以延年滋补之特性享誉中国,作为药物已有2000多年历史。近代药理研究表明灵芝具有广泛的药理作用,如:免疫调节、抗肿瘤、抗糖尿病等。灵芝以其显著的民间药用价值和生物药理活性受到新药研发者们的关注。本文分为三个部分。第一部分为灵芝化学成分和生物活性研究综述。第二部分为灵芝（Ganoderma）次级代谢产物研究。采用薄层色谱,正相、反相柱层析色谱技术及波谱学方法（NMR、2D-NMR、MS、IR、UV、旋光）从灵芝的次级代谢产物中分离并鉴定获得8个三萜类化合物（1-8）,其中2、3、5、6为新化合物。第三部分为灵芝次生代谢产物?-糖苷酶抑制活性研究。对所有的化合物进行了体外?-葡萄糖苷酶抑制活性评价,结果表明化合物1-6及化合物8具有良好的体外活性,化合物3和6的IC₅₀为0.04 m M和0.01 m M,活性分别为阳性药阿卡波糖的40倍和160倍,可作为抗糖尿病药物的先导化合物。